利拉鲁肽、司美格鲁肽等GLP-1受体激动剂可以显著减轻并存脂肪肝患者的肝脏脂肪含量,司美格鲁肽还能减少非酒精性脂肪性肝病活动性积分和缓解MASH,但现有GLP-1受体激动剂都未能被证实对逆转纤维化有益[2,4]。近年来多项临床试验发现,每周一次注射葡萄...
2024年8月20日,礼来公布了GLP-1/GIP双重受体激动剂替尔泊肽(tirzepatide)III期SURMOUNT-1研究的3年随访积极结果: 在为期176周随访的晚期SURMOUNT-1试验中,研究人员发现,接受每周一次替尔泊肽治疗的糖尿病前期患者罹患2型糖尿病的...
本次《共识》共推荐了11款GLP-1RA类减重药物,包含4款已在我国获批减肥适应症的GLP-1RA类减重药物和7款在我国尚未获批减肥适应症的GLP-1RA类减重药物。其中由我国自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531备受关注。 HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-...
前不久的2024年美国糖尿病协会科学年会（ADA）上，恒瑞医药披露了其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新Ⅱ期研究结果，HRS9531显著降低肥胖患者的体重，并改善腰围、血压、甘油三酯、血糖和胰岛素抵抗等代谢指标，耐受性良好，这为其将来在超重或肥胖人群中进一步研发奠定了坚实的基础。千亿降糖/减重市场，恒瑞已...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂，激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用，同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯的摄取，...
故基于上述研究基础,现多家制药企业开发研究GIP/ GLP-1双受体激动剂,如替尔泊肽。 替尔泊肽tirzepatide是礼来公司研发并成功上市的一种单分子双功能肽,可同时激活GLP-1R和GIPR。替尔泊肽由39个氨基酸组成,在C端被酰胺化,通过连接到Lys20的间隔区结合C20脂肪二酸部分,半衰期为116.7小时。替尔泊肽与GLP-1R的亲...
国内外GLP-1/GIP双靶点药物开发格局 除已上市的替尔泊肽，全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂超过10余款。其中，国内品种最高临床阶段为临床II期，研发企业主要有博瑞医药、江苏豪森药业、福建盛迪医药（恒瑞子公司）、华东医药等；国外企业主要有Lilly、Amgen、Carmot Therapeutics等。表1 全球临床阶段GLP-1/...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂，可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路，通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌，对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用，表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的...
基于肠促胰素的单受体或多受体激动剂是目前减重药物研发的热点。其中,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体的双重激动剂如tirzepatide崭露头角。SURMOUNT-1研究显示,tirzepatide(5 mg、10 mg、15 mg)治疗组患者第72周时减重效果均显著优于安慰剂组,且15 mg组平均减重达22.5%。
HRS9531是恒瑞医药自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,可激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用。同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯...