概述G 蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,以下简称:GPCR)是真核生物中最大的一类膜蛋白家族,至少编码800个人类基因。GPCR 包含7 个跨膜蛋白,通过其信号通路的协同作用调节重要的生理过程。GPCR 基因表达的改变和信号转导的失调已被认为是恶性肿瘤的标志。细胞
G protein-coupled receptors (GPCRs) are integral membrane proteins with seven membrane-spanning helices. Upon binding to a ligand – which can range from small molecules like cyclic AMP to peptides and large proteins – GPCRs undergo a conformational change that activates heterotrimeric G proteins ...
G蛋白偶联受体(G protein–coupled receptorsGPCRs)指导细胞响应环境信号,包括激素、神经递质和趋化因子。这一过程通过异三聚体G蛋白介导的复杂生化循环来实现。GPCR结合配体后,Gα亚基结合GTP,变为活跃状态,并与Gβγ复合物及GPCR分离。分离的...
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,简称GPCRs)以及其下游的信号分子,如cAMP和钙离子,是研究最为广泛深入的受体家族之一【1,2】。人类表达有超过800种GPCRs【3】,其中超过半数可以感应胞外信号,比如神经递质和激素等。超过200种可以...
G 蛋白偶联受体 (G-protein-coupled receptors, GPCRs) 是人类基因组中最大的蛋白质超家族。GPCRs 是一大类七次跨膜的受体蛋白，通过与 G 蛋白偶联，随后调节多种细胞内信号级联反应，以响应激素、神经递质、离子、光、气味、趋化因子和其他刺激 ，参与了众多生理过程包括感光、嗅觉、行为和情绪的调节、自主神经...
GPCR(G Protein-Coupled Receptor),即G蛋白偶联受体,是一大类膜蛋白受体的统称。GPCR是人类基因组编码的最大蛋白家族,广泛分布于中枢神经系统、免疫系统、心血管及视网膜等器官和组织,参与机体发育以及多种生理功能的调控。 GPCR的主体由7段跨细胞质膜的α螺旋结构构成,将信号由胞外转导到胞内(图1)。基于进化同源性...
G 蛋白偶联受体 (G-protein-coupled receptors, GPCRs) 是人类基因组中最大的蛋白质超家族。GPCRs 是一大类七次跨膜的受体蛋白,通过与 G 蛋白偶联,随后调节多种细胞内信号级联反应,以响应激素、神经递质、离子、光、气味、趋化因子和其他刺激 ,参与了众多生理过程包括感光、嗅觉、行为和情绪的调节、自主神经系统...
G 蛋白偶联受体 (G-protein-coupled receptors, GPCRs) 是人类基因组中最大的蛋白质超家族。GPCRs 是一大类七次跨膜的受体蛋白,通过与 G 蛋白偶联,随后调节多种细胞内信号级联反应,以响应激素、神经递质、离子、光、气味、趋化因子和其他刺激 ,参与了众多生理过程包括感光、嗅觉、行为和情绪的调节、自主神经系统...
参考文献 1 Yang, D. et al. G protein-coupled receptors: structure- and function-based drug discovery. Signal Transduct Target Ther 6, 7, doi:10.1038/s41392-020-00435-w (2021).2 Cong, Z. et al. Structural perspective of class B1 GPCR signaling. Trends Pharmacol Sci 43, 321-334...