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FXR激动剂,即法尼醇X受体激动剂,代表品种为奥贝胆酸,是近年来该靶点最为火热的品种;其最早于2002年首次研制,是在天然配体鹅脱氧胆酸(CDCA)基础上经半合成制得,与FXR的亲和力可达到CDCA的两个数量级以上;2016年获FDA批准上市,临床用于治疗单药应用熊脱氧胆酸(UDCA)效果不佳或单药应用UDCA不耐受的成年原发性胆汁性...
FXR通过SHP依赖机制抑制牛磺胆酸钠共转运多肽(NTCP),从而抑制肝脏对胆汁酸的摄取,这是FXR对胆汁酸重吸收的负调控。FXR可上调胆盐输出泵(bile salt export pump, BSEP)和多药耐药蛋白3 (multidrug resistance protein-3, MDR3)基因的表达,增加BA从肝脏向小管腔的外排;FXR还能增加有机溶质转运体α / β (OSTα/...
FXR蛋白是一类重要的受体蛋白，在维持胆汁酸和胆固醇的动态平衡中发挥重要作用，是代谢性疾病药物研发热点。青云瑞晶已完成FXR靶点的蛋白表达和结构解析。基于这些实验条件和库存蛋白，青云瑞晶将项目的交付时间缩短至1-2个月，并确保项目的成功交付。青云瑞晶自研快讯 青云瑞晶已完成FXR蛋白与小分子的结构解析工作。在该...
3.2. FXR激动剂 3.2.1.非甾体FXR激动剂 3.2.1.1.基于异恶唑的 FXR 激动剂 尽管GW4064于1998年被发现,但它仍然是FXR配体的主要模板,其中大多数已鉴定的配体保留了GW4064的结构特征。特别是,异恶唑核心及其取代基(即3位的2,6-二氯苯基和5位的异丙基)在大多数报道的合成FXR激动剂中均保留在主要文献和专利中。
法尼醇X受体(FXR)是一种在肝脏和小肠中高度表达的核受体,胆汁酸作为其天然配体,它们共同调节脂质代谢和葡萄糖稳态以及肝脏炎症、纤维化[3-4]。近年来,以奥贝胆酸(OCA)为代表的FXR激动剂在NASH中的应用逐渐增多,各项研究结果显示其对N...
型号: FXR3425V123ISF194DS 容量:12000uf 额定电压:425VDC 浪流电压:475VDC 耐温:-40度--105度 体积:90*194毫米(直径*高度) 系列:FXR3型 脚距:33mm 寿命:5000小时 产地:日本 包装类型:原盒原包装 10pcs/箱 价格说明 价格:商品在爱采购的展示标价,具体的成交价格可能因商品参加活动等情况发生变化,也可能...
1l度娘 本来想画fxr全部人物的,但是我高估了自己水平 目前只磨蹭出精英射手……QvQ 大概以后会更新的吧…… 果酱·冰棒 9-1 10 FXR场景名称 篈鐗甋罧 2L上图。 音符の灵风 1-2 132 【小封原创】无名 篈鐗甋罧 这是大家第一次见识我的文笔,先短短地写一段,看看各位吧亲喜不喜欢我的笔风。
FXR可以调控多种I相和II相代谢酶和转运体。正常剂量下,对乙酰氨基酚可以通过肝脏的UGT和SULT酶发生葡萄糖醛酸化和硫酸化。但是当剂量过大时,额外的对乙酰氨基酚可以导致肝脏毒性,而FXR可以上调多种II相代谢酶的表达水平,促进药物代谢,起到保肝作用。正因为FXR在机体内的诸多重要作用,FXR被视为是治疗糖尿病、肥胖...