FXR激动剂,即法尼醇X受体激动剂,代表品种为奥贝胆酸,是近年来该靶点最为火热的品种;其最早于2002年首次研制,是在天然配体鹅脱氧胆酸(CDCA)基础上经半合成制得,与FXR的亲和力可达到CDCA的两个数量级以上;2016年获FDA批准上市,临床用于治疗单药应用熊脱氧胆酸(UDCA)效果不佳或单药应用UDCA不耐受的成年原发性胆汁性...
中文名称:GW4064 (FXR激动剂)保存条件:-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。 纯度规格:99.99%产品类别:分子生物试剂 抑制剂激活剂等 GW4064 (FXR激动剂)
产品描述GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65nM。 信号通路Others 靶点FXR--- IC5065nM(EC50)--- 体外研究GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中,EC50分别为80和90。GW 4064直到1μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸...
法尼醇X受体(FXR)是一种在肝脏和小肠中高度表达的核受体,胆汁酸作为其天然配体,它们共同调节脂质代谢和葡萄糖稳态以及肝脏炎症、纤维化[3-4]。近年来,以奥贝胆酸(OCA)为代表的FXR激动剂在NASH中的应用逐渐增多,各项研究结果显示其对N...
FXR激动剂 CAS号: 2414008-05-0 英文名: trans-4-[[[4-[1-(1,1-Dimethylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl][[4-(4-methoxy-3-methylphenyl)bicyclo[2.2.2]oct-1-yl]methyl]amino]carbonyl]cyclohexyl 3-hydroxy-1-azetidinecarboxylate
本临床药物为法尼醇X受体(FXR)小分子激动剂;明确诊断为2型糖尿病的病历可参加;既往有肝脏活组织检查结果证实为代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)病人或者随机前3个月内有MRI-PDFF≥10%可参加;BMI:30-45 kg/m2可参加;筛选前仅通过...
GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)的激动剂,其在CV1细胞系中的EC50值为65 nM 。此外,GW4064能够在MCF-7细胞中促进自噬过程。 产品性质 英文别名(English Synonym) GW 4064 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) FXR 通路(Pathway) Autophagy ...
中国上海2022年8月16日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司(香港联交所代码:1672)旗下全资子公司甘莱制药有限公司(“甘莱”)今日宣布,法尼醇X受体(FXR)激动剂ASC42用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)的药物-药物相互作用(DDI)研究在美国完成首例受试者给药。该项DDI研究预计于2022年8月在美国共入组12名受试者并于...
产品名称:FXR激动剂(WAY-362450) 英文名称:WAY-362450 产品货号:M05348 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg WAY-362450是一种有效的选择性的FXR激动剂,EC50为4nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:629664-81-9 别名:XL335;Turofexorate isopropyl 纯度:98.0% 分子...
Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid),又称奥贝胆酸或6-乙基鹅去氧胆酸,人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸(CDCA)的新型衍生物,是farnesoid X receptor (FXR)选择性激动剂,EC50值为99 nM,通过活化FXR,间接抑制CYP7A1表达,进而抑制胆酸合成,临床上常用来治疗胆汁淤积性肝病。