德鲁替康(ds8201)结构 DS-8201,即德鲁替康,是一种抗体-药物偶联物。其结构为由曲妥珠单抗通过马来酰亚胺甘氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸(GGFG)肽与拓扑异构酶1抑制剂DXd连接组成。每一个单抗分子上连接了8个DXd,药物有效载荷较高,分子的均一性也更高。这种结构使得DS-8201在血浆中比较稳定,并可诱导肿瘤细胞的双链DNA...
adc药物ds8201结构式DS-8201是一种ADC药物,由抗体、连接子和细胞毒药物三部分组成。其中,抗体部分是针对HER2靶点的曲妥珠单抗(商品名为赫赛汀),可以精准地识别并且结合HER2高表达甚至低表达的肿瘤细胞;连接子部分是改进型的GGFG四肽连接子;细胞毒药物部分是剧毒的化疗药伊立替康。DS-8201的设计结构使其可以带着...
其精妙的结构由三大部分构成:人源化抗HER2单克隆抗体,这是导弹精准的 “导航系统”,能精准锁定肿瘤细胞表面过度表达的 HER2 受体;可裂解的四肽连接子,如同连接弹头与导航的 “智能引信”;拓扑异构酶 I 抑制剂(DXd)则是威力强大的 “弹头”。如此独特的设计,赋予了 DS-8201 精准打击肿瘤细胞的超凡能力。 二、DS...
基于优效性数据,DS-8201于2020年5月和2021年1月先后在日本和美国获批。 DS8201结构示意图 其他研究解读 DESTINY-Breast03研究 T-DXd(DS-8201)与T-DM1的头对头试验DESTINY-Breast03的结果,这是一项多中心、开放标签、随机的 3 期研究。比较了 T-DXd 与 T-DM1 在先前接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的HER2阳性乳腺...
在肺癌领域,新一代ADC药物德曲妥珠单抗(DS-8201,T-DXd,Enhertu)凭借其在结构设计和药学机制方面的多重独特优势,打破了既往抗HER2治疗在HER2突变 NSCLC中获益不佳的临床困局,开启了HER2突变非小细胞肺癌(NSCLC)的ADC治疗时代。 一、德曲妥珠单抗国内上市进展...
DS8201结构示意图 其他研究解读 DESTINY-Breast03研究 T-DXd(DS-8201)与T-DM1的头对头试验DESTINY-Breast03的结果,这是一项多中心、开放标签、随机的 3 期研究。比较了 T-DXd 与 T-DM1 在先前接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的HER2阳性乳腺癌患者中的疗效和安全性。
DS8201结构示意图 虽然罗氏已经在国内获批上市了T-DM1,有先发优势。但高昂的价格,导致市场覆盖很少,且NCCN乳腺癌指南,DS-8201的推荐级别已经高于T-DM1,面对来势汹汹的阿斯利康/第一三共研发的DS-8201,仅靠降价能够稳住阵脚呢? 接下来,我们详细来谈下HER2+乳腺癌领域的竞逐态势。细数罗氏怎样布局的坚固堡垒,又面临...
2022年3月21日,第一三共/阿斯利康的HER2 ADC新药Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201)的上市申请获得NMPA受理。基于优效性数据,DS-8201于2020年5月和2021年1月先后在日本和美国获批。 DS8201结构示意图 为了应对DS-8201国内上市对于HER2阳性乳腺癌市场的冲击。近日,罗氏宣布对用于治疗HER2阳性乳腺癌的ADC药物T-DM1降价...
DS8201结构示意图 为了应对DS-8201国内上市对于HER2阳性乳腺癌市场的冲击。近日，罗氏宣布对用于治疗HER2阳性乳腺癌的ADC药物T-DM1降价，幅度高达52%：160mg/瓶剂型由现行挂网价27632.04元降至13184.05元；100mg/瓶剂型由现行挂网价19282.00元降至9200.00元。虽然罗氏已经在国内获批上市了T-DM1，有先发优势。但...
如今在不少医患人员眼中,这款DS-8201已经可以代表ADC药物的最高水准。精妙的结构,出色的疗效,可靠的安全性……可以说,这是一款有望改变乳腺癌治疗全新格局的希望制药。期待在未来的研究中,ADC药物DS-8201的更多潜力可以得到进一步的释放,为更多患者带来全新的希望。