DS-8201是一种靶向HER2的抗体药物复合物,它使用抗体-药物复合物技术,将抗体与细胞毒素连接在一起。一旦DS-8201进入体内,抗体部分会识别并结合到肿瘤细胞上的HER2受体,然后药物部分会释放出细胞毒素,从而破坏肿瘤细胞。 DS-8201的释放机制可以从药物设计、靶向输送和细胞内作用等多个角度来解释。首先,DS-8201的药物...
1、DS-8201和奥拉帕利联合治疗乳腺癌 之前有研究证据表明,PARP抑制剂可能通过增强癌细胞对基因损伤的反应来增强抗肿瘤效果,降低了癌细胞的迁移和肿瘤球的形成,所以就有了这个DS-8201和奥拉帕利的组合的临床试验研究。 这个研究比较了四种来自三阴性乳腺癌患者的癌细胞,对应不同的HER2表达情况,有HER2中性表达,有HER2低表...
近日,普众发现公司研究团队在Cancer Discovery(IF=38.272)杂志在线发表题为“Antibody-exatecan conjugates with a novel self-immolative moiety overcome resistance in colon and lung cancer”的研究论文,详尽揭示了DS-8201a(及其他DXd家族ADC)和TRODELVY的耐药机制进,并且以此为基础设计,筛选出一类新的ADC,T moiety-...
在澳大利亚进行的I期临床研究中,JSKN-003显示出良好的耐受性、安全性和令人鼓舞的初步抗肿瘤活性。在中国进行的I期临床研究中,JSKN-003在HER2高表达和低表达细胞(CDX+PDX模型)中均表现出良好的安全性特征以及与DS-8201相似的疗效。JSKN-003是目前全球唯一一款进入III期阶段的HER2双抗ADC,具有低毒高效的潜力,具有...
Trastuzumab deruxtecan,商品名 ENHERTU,研发代码 DS-8201,为抗 HER-2 ADC。 DS-8201 于 2019.12 首次获 FDA 批准上市,获得 ≥ 3 线乳腺癌适应症(DESTINY-Breast01); 2021.01 斩获胃癌二线新适应症 (DESTINY-Gastric01); 近日获批第三个适应症:乳腺癌二线 (DESTINY-Breast03)。
从药物本身的结构特点及作用机制出发,DS-8201a具有以下几个方面的优势(图3)。 首先,DS-8201a同时保留了曲妥珠单抗和拓扑异构酶I抑制剂双重抗肿瘤作用。 其次,不同于T-DM1使用微管蛋白抑制剂DM1作为化疗药,DS-8201a中的偶联药物是一款新型的拓扑异构酶抑制剂喜树碱衍生物——DXd,一方面可以避免与既往治疗出现交叉耐...
7.2ENHERTU(DS8201)——可能成为Her2阳性晚期乳腺癌患者新的治疗标准DS-8201作为一种ADC药物,通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物(DX-8951衍生物,DXd)链接在一起,可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内。DS8201将毒素从微管抑制剂DM1换成拓...
德曲妥珠单抗(优赫得、DS8201)进入医保目录,可医保报销!适应症,作用机制,用法用量,副作用 掌上药店吴药师 执业药师资格证持证人2 人赞同了该文章 注射用德曲妥珠单抗(Trastuzumab Deruxtecan for Injection),也称为优赫得(Enhertu),是一种新型的抗体药物偶联物(ADC),它结合了HER2(人表皮生长因子受体2)...
抗癌药新组合:抗体偶联药DS8201和奥拉帕利联合的机制和疗效! 乳腺癌可以根据激素受体、HER2表达的情况分为几种亚型,如果激素受体阳性的乳腺癌可以使用内分泌治疗,如果是HER2阳性的乳腺癌可以使用靶向药治疗,如果HER2阳性乳腺癌靶向药耐药之后,可以使用最新出现的抗体偶联药德曲妥珠单抗(DS-8201),对于激素受体和HER...
2023年2月24日,ADC药物DS-8201(通用名:注射用德喜曲妥珠单抗/DS-8201)首次在中国获批,单药适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。DS8201的结构主要是曲妥珠单抗携带细胞毒药物(新型拓扑异构酶抑制剂喜树碱类衍生物(Dxd)),靶向癌细胞发挥的杀伤作用得以进一步...