DS-8201是一种新型抗体药物偶联物（ADC）。其结构由三部分组成：靶向癌细胞的抗体、具有细胞毒性的药物以及连接两者的linker（连接子）。这种独特的结构设计，使得DS-8201能够实现对癌细胞的精准打击。抗体部分能够特异性地识别癌细胞表面的特定抗原。以HER2阳性癌细胞为例，DS-8201的抗体可以精准地与癌细胞表面的HER2...
德鲁替康(ds8201)结构 DS-8201,即德鲁替康,是一种抗体-药物偶联物。其结构为由曲妥珠单抗通过马来酰亚胺甘氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸(GGFG)肽与拓扑异构酶1抑制剂DXd连接组成。每一个单抗分子上连接了8个DXd,药物有效载荷较高,分子的均一性也更高。这种结构使得DS-8201在血浆中比较稳定,并可诱导肿瘤细胞的双链DNA...
adc药物ds8201结构式DS-8201是一种ADC药物,由抗体、连接子和细胞毒药物三部分组成。其中,抗体部分是针对HER2靶点的曲妥珠单抗(商品名为赫赛汀),可以精准地识别并且结合HER2高表达甚至低表达的肿瘤细胞;连接子部分是改进型的GGFG四肽连接子;细胞毒药物部分是剧毒的化疗药伊立替康。DS-8201的设计结构使其可以带着...
基于优效性数据,DS-8201于2020年5月和2021年1月先后在日本和美国获批。 DS8201结构示意图 其他研究解读 DESTINY-Breast03研究 T-DXd(DS-8201)与T-DM1的头对头试验DESTINY-Breast03的结果,这是一项多中心、开放标签、随机的 3 期研究。比较了 T-DXd 与 T-DM1 在先前接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的HER2阳性乳腺...
TDM1(恩美曲妥珠单抗)和DS-8201(Enhertu)都是针对HER2阳性乳腺癌等癌种的有效治疗药物,但它们在设计、疗效和安全性等方面存在显著差异。以下是它们之间的主要区别: TDM1(恩美曲妥珠单抗)DS-8201(Enhertu) 药物结构 由曲妥珠单抗与DM1(美登素衍生物)通过稳定硫醚连接子偶联而成 由曲妥珠单抗与拓扑异构酶抑制剂DXd构...
DS8201结构示意图 为了应对DS-8201国内上市对于HER2阳性乳腺癌市场的冲击。近日，罗氏宣布对用于治疗HER2阳性乳腺癌的ADC药物T-DM1降价，幅度高达52%：160mg/瓶剂型由现行挂网价27632.04元降至13184.05元；100mg/瓶剂型由现行挂网价19282.00元降至9200.00元。虽然罗氏已经在国内获批上市了T-DM1，有先发优势。但...
DS8201结构示意图 为了应对DS-8201国内上市对于HER2阳性乳腺癌市场的冲击。近日,罗氏宣布对用于治疗HER2阳性乳腺癌的ADC药物T-DM1降价,幅度高达52%: 160mg/瓶剂型由现行挂网价27632.04元降至13184.05元; 100mg/瓶剂型由现行挂网价19282.00元降至9200.00元。
DS8201结构示意图 虽然罗氏已经在国内获批上市了T-DM1,有先发优势。但高昂的价格,导致市场覆盖很少,且NCCN乳腺癌指南,DS-8201的推荐级别已经高于T-DM1,面对来势汹汹的阿斯利康/第一三共研发的DS-8201,仅靠降价能够稳住阵脚呢? 接下来,我们详细来谈下HER2+乳腺癌领域的竞逐态势。细数罗氏怎样布局的坚固堡垒,又面临...
ADC结构方面,DS-8201由曲妥珠单抗、可裂解四肽连接子和拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(DXd)组成,其独特性主要体现在以下几点。其一,高活性载药DXd赋予了DS-8201更强效的抗肿瘤作用,可避免微管蛋白抑制剂继发性耐药。其二,高度稳定的肿瘤特异酶切四肽连接子,化学性质经过优化,实现了高达8:1的药物抗体比(DAR),大幅增强了DS-82...
DS8201Her2阳性 NSCLC适应症的批准，验证了Her2 ADC的效果。肺癌领域正在进行的ADC药物 对于目前正在进行的ADC研发产品来说，无疑是压力也是动力。肺癌虽然全球发病率较高，但HER2阳性患者数量较少。根据统计，约3%的NSCLC患者存在HER2突变，其中，90%的HER2突变为外显子20突变，如下图所示。Her2结构示意图 尽管靶向...