753b介导的BCLxL和BCL-2降解是时间依赖性的,具有相似的动力学。这些结果表明753b是一种有效的BCL-xL/2双降解剂。AlphaLISA分析显示,753b与BCL-xL/2形成的三元复合物比753a和DT2216更强。此外,细胞NanoBRET三元复合物形成测定证实,相对于753a,753b显示出更高的诱导与BCL-xL和BCL-2形成三元复合物的活性。 ABT26...
753b介导的BCLxL和BCL-2降解是时间依赖性的,具有相似的动力学。这些结果表明753b是一种有效的BCL-xL/2双降解剂。AlphaLISA分析显示,753b与BCL-xL/2形成的三元复合物比753a和DT2216更强。此外,细胞NanoBRET三元复合物形成测定证实,相对于753a,753b显示出更高的诱导与BCL-xL和BCL-2形成三元复合物的活性。 ABT26...
物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如图所示(部分条件未标出):(1)C→D,E→F的反应类型分别为 取代反应,还原反应。(2
9.物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如下所示(部分条件未标出):H2,Pd/C N COOCH1CH,OH [CC1H1
Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-抑制剂(TW-37),Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-抑制剂(TW-37)TW-37是新型非肽类Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-抑制剂,Ki分别为290nM,.M和260nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗
公开了Bcl-2/Bcl-xL的抑制剂和含有所述抑制剂的组合物。还公开了在治疗其中Bcl-2/Bcl-xL的抑制提供益处的疾病和病况例如癌症中使用Bcl-2/Bcl-xL抑制剂的方法。
[0036] 结构式(I)、(II)和(III)的化合物抑制Bcl-2/Bcl-xL和可用于治疗各种疾病和 病况。具体而言,结构式(I)、(II)和(III)的化合物用于治疗其中Bcl-2/Bcl-xL的抑制 提供益处的疾病或病况(例如癌症)的方法。所述方法包括给予有需要的个体治疗有效量 的结构式(I)、(II)或(III)的化合物。除了结构式(I...
物质J是合成蛋白抑制剂Bcl-XL的重要中间体,Bcl-XL是位于线粒体中的Bcl-2家族的抗凋亡蛋白之一,在许多癌症中其抑制剂显示出良好的治疗作用。J的某种合成路线如图所示:(1)A→B,F→G的反应类型分别为 加成反应, 取代反应。(2)C中含有的官能团为
物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如下所示(部分条件未标出):(1)C→D,E→F的反应类型分别为___,___。(2)C中含有的官能团为___。(3)写出C→D转化中反应物的结构简式___。(4)写出物质E在碱性(NaOH溶液)、加热条件下水解的化学方程式___。(5)有关蛋白质说法...
调节蛋白BCL‑2家族的创始成员。由BCL2样1基因编码的超大B细胞淋巴瘤(BCL‑XL)是线粒 体中的跨膜分子。BCL‑XL是BCL‑2蛋白家族的成员,通过阻止线粒体内容物(如细胞色素c) 的释放而发挥抗凋亡蛋白的作用,这会导致半胱天冬酶活化并最终导致程序性细胞死亡 (SJ Korsmeyer,“Regulators of Cell Death”,...