753b介导的BCLxL和BCL-2降解是时间依赖性的,具有相似的动力学。这些结果表明753b是一种有效的BCL-xL/2双降解剂。AlphaLISA分析显示,753b与BCL-xL/2形成的三元复合物比753a和DT2216更强。此外,细胞NanoBRET三元复合物形成测定证实,相对于753a,753b显示出更高的诱导与BCL-xL和BCL-2形成三元复合物的活性。 ABT26...
+",!0,M+#0异源二聚体与+#0M+#0同源二聚体的比率是决定细 胞凋亡抑制作用强弱的关键因素。 目前认为+",!-家族蛋白抑制细胞凋亡的分子作用机制是 通过抑制O#$%#$&激酶的级联活化而起作用的。O#$%#$&酶系的 激活能降解包括CDE损伤修复酶,CDE依赖性蛋白激酶等在 ...
与Bcl-2相比,Bcl-xL被认为可以使IP3Rs敏感,特别是在较低浓度的IP3时促进通道打开。事实上,在DT40细胞中,有报道称Bcl-xL通过使IP3Rs敏感来增加IP3单通道活性并促进Ca2+振荡。这一效应反过来被提出通过优化线粒体生物能量学来维持细胞生存。 此外,研究表明,Bcl-xL的这种促生存功能主要依赖于IP3Rs,因为Bcl-xL过...
1、Bcl-2 与淋巴瘤 ▎BCL-2 常用于淋巴瘤的诊断,是区别良恶性滤泡增生病变最有用的标志;可以鉴别伴滤泡增生的反应性淋巴结(BCL-2阴性)及1级的滤泡性淋巴瘤(滤泡内有BCL-2阳性的肿瘤性B细胞)。 大约85%的滤泡性淋巴瘤Bcl-2阳性,而良性病变中滤泡中心细胞...
得与bcl一2同源的基因bcl_x,由于剪切位点不同,它可编码两 种功能相互拈抗的蛋白质:长片段(Bcl-x1)含233个氨基酸,与 Bcl一2有44%同源性,其大小与Bcl一2差不多,且有类似Bcl一2 抗凋亡的作用;短片段(Bcl—Xs)含170个氨基酸,因缺少BH1和 BH2的保守片段而表现为Bcl一2和Bcl—xl的内源性抑制因子. ...
Anti-Bcl-xL/BCL2L1/bcl-xs化学性质 安全信息 Anti-Bcl-xL/BCL2L1/bcl-xs性质、用途与生产工艺 概述 BCL-XL蛋白抗体是可以特异性结合BCL-XL蛋白的一类多克隆抗体,Bcl-xL是属于Bcl-2家族的30 kDa抗凋亡蛋白。Bcl-xL通过两种不同的机制防止凋亡:通过与凋亡蛋白异源二聚化来抑制其凋亡作用,以及通过对线粒体外...
中文名称:Bcl-xL/Bcl-2/Bcl-w抑制剂 英文名称:ABT-737 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg ABT-737是一种类似BH3的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w的抑制剂,EC50值分别为78.7nM,30.3nM和197.8nM;ABT-737对Mcl-1,Bcl-B或Bfl-1没有抑制作用。
为解决 BCL-2/xL抑制剂临床应用中因靶向性血小板减少症限制剂量提升及疗效的问题,研究人员开发 APG-1252 白蛋白纳米复合物(Nano-1252)。结果显示其降低血小板毒性阈值,增强在淋巴器官积累和抗癌疗效,为克服 APG-1252 应用障碍提供新途径。