Bcl-2/Bcl-xL与促凋亡蛋白的相互作用调节了细胞的凋亡过程。前人研究发现抗凋亡蛋白的过表达(特别是Bcl-2和Bcl-xL)与肿瘤进展、不良预后和耐药有关。因此,设计能靶向Bcl-2/Bcl-xL与促凋亡蛋白(如Bak和Bad,以下用BH3肽代表Bak和Bad与Bcl-2/Bcl-xL的相互作用的残基)的结合沟槽的小分子抑制剂可能是开发抗癌创新...
APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性抑制剂,通过选择性抑制Bcl-2蛋白,恢复癌细胞的正常凋亡过程,从而达到治疗肿瘤的目的。 在 去年12月的ASH 2023年会 上,亚盛医药展示了APG-2575治疗 R/R CLL患者 的两项I/II期研究(APG-2575-CN001和APG-2575-CC101)的14个月随访汇总数据。截至2023年4月27日...
证券时报e公司讯,诺诚健华今天宣布,公司自主研发的BCL2抑制剂ICP-248联合阿扎胞苷治疗急性髓系白血病(AML)在中国获批临床。BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白,其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。ICP-248是一款新型口服高选择性BCL2抑制剂,通过选择性地抑制BCL2,恢复肿瘤细胞程序性死亡机制,从而发挥抗肿瘤...
APG-2575(Lisaftoclax)是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性抑制剂,通过选择性抑制Bcl-2蛋白,恢复癌细胞的正常凋亡过程,从而达到治疗肿瘤的目的。APG-2575在全球层面具Best-in-class潜力,是全球第二个、中国首个看到明确疗效、并进入关键注册临床阶段的Bcl-2抑制剂。 2018年1月APG-2575获得FDA批准治疗血液系统...
ICP-248是一款新型口服高选择性BCL2抑制剂,BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白,其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。ICP-248通过选择性地抑制BCL2,恢复肿瘤细胞程序性死亡机制,从而发挥抗肿瘤疗效。IC…
维奈克拉是第一个靶向Bcl-2的上市药物,也是第一个靶向PPI的小分子,是当之无愧的first-in-class。本文中,维奈克拉的分子设计的历程如下: 1.研究人员通过FBDD,从位于两个结合口袋的片段出发,通过优化linker得到Bcl-xL抑制剂化合物31。 2.31与人...
艾伯维Venclexta为全球首款Bcl-2选择性抑制剂,Venclexta+CD20联合治疗CLL/SLL已经获批上市,其ORR为85%,与APG-2575+利妥昔单抗的临床数据相当。 艾伯维和强生于今年6月更新了Venetoclax+伊布替尼联合一线治疗CLL/SLL的二期临床CAPTIVATE,,中位随访 27.9 个月时,整个患者群体的CR为 56% (88/159),ORR为96%。该...
亚盛医药6月13日在港交所公告，公司在2022年欧洲血液学协会年会(EHA 2022)上公布了在研原创1类新药Bcl-2选择性抑制剂APG-2575治疗中国复发/难治性非霍奇金淋巴瘤(r/r NHLs)患者的I期临床试验数据。这是一项多中心、单药剂量爬坡与剂量递增的I期临床试验，是APG-2575 在中国的首个人体试验，旨在评估APG-2575...
维奈克拉(Venetoclax)是一种选择性和口服生物可利用的BCL-2小分子抑制剂,BCL-2是一种抗凋亡蛋白。BCL-2的过表达已在CLL和AML细胞中得到证实,它介导了肿瘤细胞的存活,并与化疗药物的耐药性有关。 维奈克拉(Venetoclax)通过直接与BCL-2蛋白结合,取代BIM等促凋亡蛋白,触发线粒体外膜通透性和胱天蛋白酶的激活,有助...
APG-2575是亚盛医药在研的新型口服Bcl-2选择性小分子抑制剂，通过选择性抑制Bcl-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗血液肿瘤和实体瘤的目的。APG-2575是首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂，也是全球第2个进入注册临床阶段的Bcl-2抑制剂。APG-2575...