由于Bcl-xL的过表达与肿瘤细胞系的难治性相关性更高,因此Abbott(Abbott后来将其医药业务分拆上市,并取名Abbvie)的研究人员首先选择Bcl-xL和BH3肽的相互作用界面作为靶点,并采用基于片段的药物设计方法(FBDD)得到小分子抑制剂。 ——苗头化合物的发现—— 活性片段的筛选 研究人员使用”SAR by NMR”策略筛选10000个...
像罗氏的思路一样,药企通过将BCL-2药物与BTK药物联用,不仅可以提高疗效,还可以显著延长旗下BTK药物的市场寿命。综上,BCL-2抑制剂具有极大的战略价值。 3 亚盛更好的选择? 如果把BTK抑制剂当做主攻手,BCL-2抑制剂当作辅助,目前能够通过旗下药物独立完成组合...
Bcl-2抑制剂的面世,让CLL/SLL的治疗又有了进一步的革新,为BTK抑制剂治疗失败的患者提供了新的选择。自维奈克拉(Venetoclax)2016年在美国获批以来,全球范围内尚无第二款Bcl-2抑制剂获批上市。 关于Bcl-2药物开发 Bcl-2家族蛋白可分为三类:促生存蛋白(BCL-2, BCL-XL, MCL1等六种)、促凋亡蛋白(BAX, BAK)、BH...
FCN-338片是复星医药自主研发的BCL-2选择性小分子抑制剂。BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)是一种抗凋亡蛋白基因,主要位于线粒体外膜,通过调控凋亡级联反应中重要信号分子细胞色素C(Cytc)以及SMAC的释放,来抑制凋亡。BCL-2蛋白在多种恶性血液肿瘤细胞中过表达,对肿瘤的发生和耐药有重要的影响。FCN-338可以通过抑制BCL-2...
“Bcl-2抑制剂是AML治疗领域的重要突破,但是国外同类产品的血液学安全性问题对Bcl-2抑制剂的临床广泛应用和远期疗效方面存在不利影响。作为本土创新药物的优秀典范,APG-2575屡次在国际学术大会上发光发热。APG-2575和化疗联合使用中,血液学不良反应的发生率较国外同类产品为低;更关键的是,血液学不良反应程度轻,易于控...
近日,中国创新药企亚盛医药传来喜讯,其自主研发的新型选择性Bcl-2抑制剂APG-2575的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理,并拟纳入优先审评。这款药物有望用于治疗难治或复发性(r/r)慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者,成为全球第二个上市的Bcl-2抑制剂。
亚盛医药Bcl-2抑制剂上市申请获受理,“叫板”艾伯维23 亿美元的重磅药物【制药网企业新闻】11月17日,亚盛医药宣布,公司自主研发的新型选择性Bcl-2抑制剂APG-2575的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理,并拟纳入优先审评,“叫板”跨国药企艾伯维的重磅
药物研发进展 1.亚盛医药BCL2抑制剂在中国拟纳入优先审评 11月4日,CDE官网公示,亚盛医药力胜克拉片(APG-2575片)拟纳入优先审评,用于治疗难治或复发性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)患者。APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性抑制剂,通过选择性抑制Bcl-2蛋白,恢复癌细胞的正常凋亡过...
Venclexta，亦称为Venetoclax，是一种用于治疗携带17p删除突变及已接受至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的药物。它是一种BCL-2抑制剂，通过抑制BCL-2蛋白活性来帮助恢复细胞凋亡过程，从而对CLL细胞产生细胞毒性作用。Venclexta的主要成分是Venetoclax，该药物的性状为淡黄至暗黄色固体。其适应症...
亚盛医药自主研发的药品APG-1252，是一种新型Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂，此药物可通过选择性抑制Bcl-2...