早期BCL-2制剂由于缺乏选择性,可同时抑制BCL-2、Bcl-xl、Bcl-w等蛋白,虽在临床前表现出很好的抗肿瘤活性,但进入临床时发现有很强的血小板毒 性。后续研究发现Bcl-xl在血小板上高表达,因此非选择性BCL-2抑制剂因为血小板毒 性无法达到有...
Lisaftoclax (APG-2575)是首款进入Ⅱ期关键注册临床的国产Bcl-2 抑制剂,治疗复发难治CLL/SLL 适应症处于关键注册Ⅱ期临床,有望于2023 年上半年完成入组。APG-2575通过选择性抑制Bcl-2 蛋白恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡),从而诱导肿瘤细胞凋亡,达到治疗肿瘤的目的。APG-2575 采用每日剂量递增,对专业医护人...
AZD0466是一种药物-树枝状聚合物偶联物,其中Bcl-2/xL双抑制剂AZD4320与聚乙二醇化的聚-L-赖氨酸树枝状聚合物共价偶联,并通过水解逐渐释放。与相似浓度的AZD4320直接输注相比,此种水解释放实现较低的血浆峰值,减少了与Bcl-xL抑制有关的潜在靶向毒性。 NIMBLE是一项非...
亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示："APG-2575是首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2抑制剂，也是全球第二个、国内首个看到明确疗效、并进入关键注册临床阶段的Bcl-2抑制剂。此前，亚盛医药多次公布了该品种单药治疗R/R CLL/SLL患者的积极数据，获业界认可和关注。Bcl-2抑制剂与BTK抑制剂的联合治疗前景一直...
ASH 2022 | BCL-2抑制剂研究进展 B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)是细胞凋亡途径的关键蛋白,于1984年被发现,进一步的探索揭示了BCL-2过度表达与肿瘤发生有关。 不少药企嗅到其中机会,布局BCL-2抑制剂开发。 然而因BCL-2靶点成药困难,直至2016年,全球首款BCL-2抑制剂维奈克拉(Venetoclax)方获FDA首肯上市,这也是...
2023 ASCO中Bcl-2抑制剂的研究更新 一 艾伯维:维奈克拉 维奈克拉(Venclexta)于2016 年获FDA 批准上市。自上市后,维奈克拉的销售额一路高歌猛进。2021 年,维奈克拉全球销售额达18.2 亿美元,同比增长36.1%;2022年销售额达20.1 亿美元,同比增长10.4%。据公司方预计,维奈克拉峰值销售有望在2026 年将达到60 亿美元...
方法:查阅近年来国内、外相关文献,对靶向Bcl-2小分子抑制剂的作用机制、药效学研究、临床研究进展进行归纳和总结。结果与结论:靶向Bcl-2小分子抑制剂能诱导Bcl-2家族蛋白高表达的恶性肿瘤细胞发生凋亡,同时使这些细胞对传统化疗更加敏感。处于临床试验阶段的靶向Bcl-2小分子抑制剂主要有左旋棉酚、Oblimersen、Obatoc...
研究背景 Background BCL2蛋白:首个被确认的内在凋亡调节蛋白,其过度表达与多种血液肿瘤的发生发展有关;BCL2介导的凋亡信号通路的阻断对癌细胞的存活是有益的;因此,通过小分子抑制剂破坏BCL2与促凋亡蛋白之间的关联以促进凋亡,长期以来一直是癌症治疗的一个有吸引力的策略。 Venetoclax:作为首个BCL2抑制剂,它破坏了...
Blood(IF=21)丨突破血液肿瘤耐药难题 新一代BCL2抑制剂sonrotoclax的研究进展#生命科学 #白血病 #BCL2抑制剂 - 世界生命科学大会于20240628发布在抖音,已经收获了6.0万个喜欢,来抖音,记录美好生活!
ASH2022|BCL-2抑制剂研究进展 B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)是细胞凋亡途径的关键蛋白,于1984年被发现,进一步的探索揭示了BCL-2过度表达与肿瘤发生有关。不少药企嗅到其中机会,布局BCL-2抑制剂开发。 然而因BCL-2靶点成药困难,直至2016年,全球首款BCL-2抑制剂维奈克拉(Venetoclax)方获FDA首肯上市,这也是艾伯维迭代...