早期BCL-2制剂由于缺乏选择性,可同时抑制BCL-2、Bcl-xl、Bcl-w等蛋白,虽在临床前表现出很好的抗肿瘤活性,但进入临床时发现有很强的血小板毒 性。后续研究发现Bcl-xl在血小板上高表达,因此非选择性BCL-2抑制剂因为血小板毒 性无法达到有...
Lisaftoclax (APG-2575)是首款进入Ⅱ期关键注册临床的国产Bcl-2 抑制剂,治疗复发难治CLL/SLL 适应症处于关键注册Ⅱ期临床,有望于2023 年上半年完成入组。APG-2575通过选择性抑制Bcl-2 蛋白恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡),从而诱导肿瘤细胞凋亡,达到治疗肿瘤的目的。APG-2575 采用每日剂量递增,对专业医护人...
亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示："APG-2575是首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2抑制剂，也是全球第二个、国内首个看到明确疗效、并进入关键注册临床阶段的Bcl-2抑制剂。此前，亚盛医药多次公布了该品种单药治疗R/R CLL/SLL患者的积极数据，获业界认可和关注。Bcl-2抑制剂与BTK抑制剂的联合治疗前景一直...
第64届美国血液学会(ASH)年会将于本月10日至13日召开,多家药企借此机会公布了旗下BCL-2产品的最新临床数据,展现了血液学领域的诸多进展。 ▌产品:APG-2575 公司:亚盛医药 APG-2575(Lisaftoclax)是亚盛医药旗下的一种新型口服BCL-2 选择性抑制剂,也是全球第2款进...
ASH 2022 | BCL-2抑制剂研究进展 B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)是细胞凋亡途径的关键蛋白,于1984年被发现,进一步的探索揭示了BCL-2过度表达与肿瘤发生有关。 不少药企嗅到其中机会,布局BCL-2抑制剂开发。 然而因BCL-2靶点成药困难,直至2016年,全球首款BCL-2抑制剂维奈克拉(Venetoclax)方获FDA首肯上市,这也是...
摘要: 目的:了解靶向B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)小分子抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展。方法:查阅近年来国内、外相关文献,对靶向Bcl-2小分子抑制剂的作用机制、药效学研究、临床研究进展进行归纳和总结。结果与结论:靶向Bcl-2小分子抑制剂能诱导Bcl-2家族蛋白高表达的恶性肿瘤细胞发生凋亡,同时使这些细胞对传统化疗更...
Blood(IF=21)丨突破血液肿瘤耐药难题 新一代BCL2抑制剂sonrotoclax的研究进展#生命科学 #白血病 #BCL2抑制剂 - 世界生命科学大会于20240628发布在抖音,已经收获了6.0万个喜欢,来抖音,记录美好生活!
研究背景 Background BCL2蛋白:首个被确认的内在凋亡调节蛋白,其过度表达与多种血液肿瘤的发生发展有关;BCL2介导的凋亡信号通路的阻断对癌细胞的存活是有益的;因此,通过小分子抑制剂破坏BCL2与促凋亡蛋白之间的关联以促进凋亡,长期以来一直是癌症治疗的一个有吸引力的策略。 Venetoclax:作为首个BCL2抑制剂,它破坏了...
亚盛医药公布Bcl-2选择性抑制剂APG-2575两项研究进展,中国临床研究呈现CR 中国苏州和美国马里兰州罗克维尔市2021年12月14日 /美通社/ -- 致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的领先的生物医药企业——亚盛医药(6855.HK)今日宣布,公司已在第63届美国血液学会(American Society of Hematology,AS...
ASH2022|BCL-2抑制剂研究进展 B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)是细胞凋亡途径的关键蛋白,于1984年被发现,进一步的探索揭示了BCL-2过度表达与肿瘤发生有关。不少药企嗅到其中机会,布局BCL-2抑制剂开发。 然而因BCL-2靶点成药困难,直至2016年,全球首款BCL-2抑制剂维奈克拉(Venetoclax)方获FDA首肯上市,这也是艾伯维迭代...