目前ADC药物研究方兴未艾,鉴于ADC单药在胃癌二线、三线治疗中展现出良好的有效率,研究者们已不满足于现状,也开始积极探索其耐药后的研究方向,ADC联合免疫治疗、同时阻断HER2和其他靶点是克服耐药的潜在治疗策略,例如DESTINY-Gastric03(DG03)研究...
2024年8月5日,由第一三共和阿斯利康联合开发和商业化的针对 HER2 靶向抗体偶联药物(ADC)优赫得®(注射用德曲妥珠单抗)获中国国家药品监督管理局附条件批准单药用于治疗既往接受过两种或两种以上治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性成人胃或胃食管结合部腺癌患者,将有望打破当前HER2阳性晚期胃癌患者治疗选择有限、...
HER2作为经典的肿瘤靶点,由于特异性高表达于肿瘤组织而正常组织表达较少,而且HER2可以高效介导ADC药物的内吞作用,因此也是ADC药物开发的理想靶点。HER2靶向的ADC药物可追溯到多年以前,首个上市的产品是T-DM1,后续不断有新的ADC药物处于开发之中,第二...
2024年8月19日,第一三共/阿斯利康宣布,其共同研发的抗体偶联药物(ADC)德曲妥珠单抗(T-DXd,英文通用名:Enhertu,代号:DS-8201)获得美国FDA授予突破性疗法认定(BTD),用于治疗不可切除或转移性激素受体(HR)阳性、HER2低表达(IHC 1+或 IHC 2+/ISH-)或HER2超低表达(IHC >0<1+)乳腺癌患者。这些...
德曲妥珠单抗由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子与拓扑异构酶1抑制剂有效载荷连接组成。该药的作用机理为:首先通过药物中的抗体部分靶向并附着于癌细胞上的HER2;然后德曲妥珠单抗会进入癌细胞,释放化疗药物,ADC中的化疗部分可以杀死癌细胞以及附近的其它细胞。商品名:优赫得(Enhertu)通用名:德...
在最新的ASCO指南中,德曲妥珠单抗被推荐用于HER2阳性晚期乳腺癌患者的一线治疗或二线治疗。 德曲妥珠单抗 9、戈沙妥珠单抗(SG): 一款靶向Trop-2蛋白的ADC药物,于2021年获得美国FDA批准上市,成为全球首款Trop-2 ADC药物。 2022年6月7日,SG在国内获批用于接受过至少2种系统治疗(其中至少1种为针对转移性疾病的治疗)...
HER2阳性乳腺癌是所有乳腺癌中最具侵袭性和高度恶性的亚型,近年来其诊疗格局显著改善,但复发转移性乳腺癌仍存在巨大的未满足临床需求。JSKN003是利用特有的糖基定点偶联平台自主研发的HER2双抗ADC,较同类ADC药物具有更好的血清稳定性、更强的旁观者杀伤效应,有效地扩大了治疗窗。目前JSKN003治疗HER2低表达乳腺癌(...
近年来,ADC药物的发展尤为亮眼,MRG002是一个新型靶向HER2的ADC药物,已完成多个适应症的探索研究,并实现1例HER2低表达乳腺癌患者部分缓解。该患者既往接受过手术、放疗、放疗等,但患者病情进行并存在肺转移,而MRG002治疗4个周期后肿瘤缩小,患者实现部分缓解。ADC药物DS-8201重击实体瘤 而在HER2靶点的ADC药物中,...
这款靶向HER2抗体偶联药物(ADC),能够通过精准识别HER2这一肿瘤细胞的“身份证”,将抗癌药物直接送入肿瘤细胞内部,从而实现对肿瘤细胞的精准打击。在与肺癌的斗争中,HER2突变的非小细胞肺癌患者尤其处于不利地位。HER2突变,这个在肿瘤细胞上的特殊标记,就像是肿瘤细胞的“身份证”,它让肿瘤细胞在体内“横行霸道...
靶向HER2的抗体偶联药物(ADC)注射用德曲妥珠单抗,日前已获得中国国家药品监督管理局正式批准,单药适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。德曲妥珠单抗由稳定且可裂解的四肽连接子将人源化HER2 免疫球蛋白G1(IgG1)单克隆抗体与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(DXd)...