7. Nagai Yoko, Oitate Masataka, Shiozawa Hideyuki, et al. Comprehensive preclinical pharmacokinetic evaluations of trastuzumab deruxtecan (DS-8201a), a HER2-targeting antibody-drug conjugate, in cynomolgus monkeys.[J] .Xenobio...
近日,复旦大学附属肿瘤医院余科达教授团队在美国科学院院刊PNAS(Direct Submission途径)在线发表了题为SNX10 deficiency impairs sensitivity to anti-HER2 antibody-drug conjugates via altering HER2 trafficking in HER2-positive breast cancer的研究论文,...
[3]Huppert L, Mahtani RL, Fisch SC, et al. Multicenter retrospective cohort study of the sequential use of the antibody-drug conjugates (ADCs) trastuzumab deruxtecan (T-DXd) and sacituzumab govitecan (SG) in patients with HER2-low metastatic breast cancer (MBC): updated data and subgroup...
HER2-ADC已成为HER2表达的晚期乳腺癌、HER2阳性晚期胃癌/胃食管结合部腺癌以及HER2突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的标准治疗手段之一,尤其是新型ADC药物T-DXd的出现更是为乳腺癌诊疗画上了浓墨重彩的一笔。 尽管HER2在泛瘤种治疗中还不是常规检测靶点,但HER2广泛表达于多种实体瘤,为抗HER2治疗在泛瘤种的探索提供了理...
[3]Kang Z, Jin Y, Yu H,et al. Relative efficacy of antibody-drug conjugates and other anti-HER2 treatments on survival in HER2-positive advanced breast cancer: a systematic review and meta-analysis. BMC Cancer. 2024 Jun 8;24(1):708. 审批编号：CN-147873 有效期至：2025-11-21本材料...
首个HER2靶向药物——曲妥珠单抗在近25年前获问世,从此开启了HER2靶向治疗的新时代。自那时起,单克隆抗体、酪氨酸激酶抑制剂和针对HER2的抗体-药物偶联物(ADC)的多项临床试验相继公布且令人印象深刻,进一步催生了新的技术研发平台和更有针对性的疗法的进一步拓展。Swain等在2023年《Nature Reviews Drug Discovery》杂志...
HER2可驱动多种肿瘤的发生发展，是预测患者疗效及判断预后的重要生物标志物。HER2-ADC药物即以HER2为治疗靶点，广泛应用于乳腺癌、胃癌、肺癌、尿路上皮癌等实体瘤治疗中，目前国内已获批上市的HER2-ADC药物有T-DM1、DS-8201、RC-48。此外，一些新型的HER2靶向药物正在研发中，包括HER2/HER3二价抗体、HER2 T细胞受体...
HER2 ADC药物的研发离不开对结构以及药物与肿瘤细胞相互作用的深刻理解。 ADCs药物结构分为3个部分,特异性识别肿瘤靶点的抗体部分(Antibody),带有细胞毒性的药物(有效荷载/Cytotoxic drug)、将有效载荷与抗体连接的接头(Link)。 抗体 目前在用的 ADC 的抗体主要是人源化单克隆抗体,分为 IgG1,IgG2 和 IgG4。它们...
HER2是多种癌症的重要治疗靶点,近年来以T-Dxd为代表的抗体耦联(ADC)药物在多种癌症抗HER2治疗上大获成功,各家抗HER2 ADC药物研究纷纷跟进,今年AACR大会上就报道了新型HER2 ADC药物的临床研究数据,此外靶向HER2的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)仍继续发展,今年AACR大会也报道了新型HER2 TKI研究数据。
2023年2月24日,NMPA批准ADC药物德曲妥珠单抗 (英文商品名Enhertu、中文商品名优赫得)国内上市许可,用于治疗既往接受过一种或一种以上抗 HER2 药物治疗的不可切除或转移性 HER2 阳性成人乳腺癌患者。 什么是HER2? HER2(也叫ERBB2)属于原癌基因,是表皮生长因子受体(EGFR)家族成员,编码产物是一种酪氨酸激酶受体。如...