通过晶体结构研究，一些化合物被证明通过诱导PD-L1二聚化来抑制PD-1:PD-L1相互作用。例如BMS的小分子抑制剂倾向于首先与一种PD-L1单体相互作用，然后形成二聚体，以获得稳定性优势。而Incyte和Arbutus还利用了PD-L1二聚体中固有的C2对称性，通过对称化其分子来获得更大的效力。阻断PD-L1从内质网向高尔基体输出 P...
靶向PD-1/PD-L1小分子的作用机制 尽管多数分子设计来自于能够与PD-1:PD-L1复合物中的一个结合并阻止相互作用,但新出现的数据表明,一些化合物拮抗PD-1信号传导具有额外的复杂性。 诱导PD-L1二聚并抑制PD-1:PD-L1相互作用 通过晶体结构研究,一些化合物被证明...
靶向PD-1/PD-L1小分子的作用机制 尽管多数分子设计来自于能够与PD-1:PD-L1复合物中的一个结合并阻止相互作用,但新出现的数据表明,一些化合物拮抗PD-1信号传导具有额外的复杂性。 诱导PD-L1二聚并抑制PD-1:PD-L1相互作用 通过晶体结构研究,一些化合物被证明通过诱导PD-L1二聚化来抑制PD-1:PD-L1相互作用。...
化合物ARB-272572通过顺式相互作用的同源二聚体诱导细胞表面PD-L1二聚来抑制PD-1/PD-L1轴,这种同源二聚物通过快速内化到胞质中触发细胞表面PD-L1的快速丢失,从而防止与表达PD-1的细胞发生进一步相互作用。 与PD-L1结合而不干扰PD1:PD-L1复合物的形成 与基于联苯的小分子抑制剂相比,CA-170是高度极性的,在细胞...
靶向PD-1/PD-L1小分子的作用机制 尽管多数分子设计来自于能够与PD-1:PD-L1复合物中的一个结合并阻止相互作用,但新出现的数据表明,一些化合物拮抗PD-1信号传导具有额外的复杂性。 诱导PD-L1二聚并抑制PD-1:PD-L1相互作用 通过晶体结构研究,一些化合物被证明通过诱导PD-L1二聚化来抑制PD-1:PD-L1相互作用。
首先,为了发现新的PD-1/PD-L1小分子抑制剂,研究人员进行了一项基于人PD-L1晶体结构的虚拟筛选。他们通过分子对接从多个合成化合物库(National Cancer Institute,Enamine,Specs,Mu.Ta.Lig Chemoteca,MMV和研究团队自己的合成化合物库)里筛选了近90万种化合物。
靶向PD-1/PD-L1小分子的作用机制 尽管多数分子设计来自于能够与PD-1:PD-L1复合物中的一个结合并阻止相互作用,但新出现的数据表明,一些化合物拮抗PD-1信号传导具有额外的复杂性。 诱导PD-L1二聚并抑制PD-1:PD-L1相互作用 通过晶体结构研究,一些化合物被证明通过诱导PD-L1二聚化来抑制PD-1:PD-L1相互作用。
首先,为了发现新的PD-1/PD-L1小分子抑制剂,研究人员进行了一项基于人PD-L1晶体结构的虚拟筛选。他们通过分子对接从多个合成化合物库(National Cancer Institute,Enamine,Specs,Mu.Ta.Lig Chemoteca,MMV和研究团队自己的合成化合物库)...
靶向PD-1/PD-L1小分子的作用机制 尽管多数分子设计来自于能够与PD-1:PD-L1复合物中的一个结合并阻止相互作用,但新出现的数据表明,一些化合物拮抗PD-1信号传导具有额外的复杂性。 诱导PD-L1二聚并抑制PD-1:PD-L1相互作用 通过晶体结构研究,一些化合物被证明通过诱导PD-L1二聚化来抑制PD-1:PD-L1相互作用。
首先,为了发现新的PD-1/PD-L1小分子抑制剂,研究人员进行了一项基于人PD-L1晶体结构的虚拟筛选。他们通过分子对接从多个合成化合物库(National Cancer Institute,Enamine,Specs,Mu.Ta.Lig Chemoteca,MMV和研究团队自己的合成化合物库)里筛选了近90万种化合物。