辉瑞的产品其实并非是最早进入临床阶段的小分子 GLP-1 激动剂,据 Insight 数据库显示,vTv(曾用名 TransTech Pharma)布局的部分激动剂 TTP054 于 2012 年启动 II 期临床研究,然而临床结果不佳:有一定降糖作用但无法减重。即便如此,vTv 该产品...
公司回答表示：公司口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002目前正在积极开展临床Ⅱ期试验。已完成的Ia、Ib期临床试验结果显示，HDM1002具有良好的安全性和耐受性，以及降低血糖和降低体重疗效。HDM1002片的中国Ⅰa期临床试验为一项在健康成人受试者中评价HDM1002单次口服给药、剂量递增的安全性、耐受性和药代动力学的随机...
吉利德小分子GLP-1受体激动剂启动1期临床 2024年8月21日,吉利德在Clinicaltrials.gov网站上注册了GS-4571治疗糖尿病、肥胖的一期临床试验,计划入组134例受试者。 GS-4571为一款小分子GLP-1受体激动...
辉瑞是开发GLP-1受体小分子全激动剂方面的先驱,做出了非常重要的、开创性的工作。 辉瑞的GLP-1受体小分子激动剂的高通量筛选是精心设计的细胞检测方法:在一个高表达人源GLP-1受体的细胞株上,用一个GLP-1受体的正向别构调节剂(positive...
GLP-1 RA:内源性GLP-1主要通过二肽基肽酶-4 (DPP-4)、中性内肽酶24.11 (NEP 24.11)和肾脏清除迅速降解,导致半衰期约为2分钟。因此,只有10 - 15%的GLP-1完整地到达循环,不具有成药性。因此,GLP-1 RA(GLP-1受体激动剂)的开发,技术难点,即GLP-1的变构体的特点为:延长半衰期(降低被酶分解),减少给药次...
公司回答表示：公司自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002，已于2024年10月获得体重管理适应症II期临床研究的顶线结果，计划2024年Q4递交pre-III期沟通申请，并预计在2025年Q1开展体重管理适应症临床III期试验。司美格鲁肽注射液糖尿病适应症已完成III期临床研究全部受试者入组，预计2024年Q4获得主要终点数据并...
如果说GLP-1是过去几十年来糖尿病药物研发领域的皇冠,那么口服GLP-1受体小分子激动剂就是皇冠上的明珠。虽然各种注射用GLP-1产品效果不错,注射频率已经从一天2次改善到了一周一次,有新的产品宣称可能将注射频率减少到两周一次甚至更久,但是注射本身对于患者来说是一个比较大挑战,即使现在有了非常方便的便携式注射...
(GLP-1)受体激动剂GSBR-1290,在超重或肥胖的健康个体中的进行的1b期多剂量递增(MAD)临床试验中获得积极结果。在为期28天的研究中,最高剂量的GSBR-1290让参与者体重减轻4.9公斤,支持每日一次给药,并具有令人鼓舞的安全性和耐受性特征。“这些1b期阳性结果支持GSBR-1290作为一种有前景的、差异化的口服GLP-1...
据药融云中国临床实验数据库,华东医药口服小分子 GLP-1 受体激动剂HDM1002片用于超重或肥胖人群的体重管理适应症的新药临床试验已进入临床II期阶段。 截图来源:药融云中国临床实验数据库 HDM1002片是华东医药自主研发并拥有全球知识产权的1类化药新药,是具有口服活性、强效、高选择性的 GLP-1 受体小分子完全激动剂。
THDBH110分子是一种口服非肽类、小分子GLP-1受体激动剂。临床前研究结果显示，THDBH110胶囊生物利用度高，表现出较好的降糖减重性能。该品种将在降糖、减重以及降低心血管风险等方面为II型糖尿病患者和肥胖患者提供全新的选择，同时能够有效提升患者用药便利性与依从性。截至目前，全球尚无口服小分子GLP-1受体激动剂获批...