小分子药物大多数是通过液相合成,在产能上没有固相多肽合成的限制。而且小分子药物的原料,生产PMI比多肽具有明显优势,因此成本也要比多肽低。也正因此,部分药企也在积极布局小分子GLP-1。如今的口服GLP-1竞争中,早已经变成了小分子药物与多肽的模态之争。三、并不容易的突围赛 口服GLP-1的路不好走,尤其是市...
平安证券相关研报亦提到,GLP-1 药物的研发主要包括两大趋势,一是给药方式从注射到口服,患者依从性更高;二是从单一靶点到与GLP-1R 与 GIPR,GCCR 等其它靶点联用,协同增强GLP-1 产品效果。在JPM2025上,小分子是被重点提及的一个关键词,而在GLP-1 赛道,由于口服多肽的技术壁垒较高,小分子口服药物正逐...
实际上,将GLP-1药物从注射制剂做成口服制剂,是跨国药企们都仍在攻克的难题。目前,在全球范围内,唯一获批的口服GLP-1制剂就是诺和诺德旗下的司美格鲁肽片剂Rybelsus。该药物目前仅获批用于2型糖尿病患者降糖使用,还不能用于体重管理。图据诺和诺德官网 诺和诺德方面称,多肽类药物通过胃肠吸收、实现口服一直是药物研...
目前,司美格鲁肽口服片尚未在任何国家获批用于减重。2023年4月,诺和诺德在中国药物临床试验登记与信息公示平台登记了一项3期临床试验(OASIS 3),旨在评估每日口服1次司美格鲁肽50mg片剂在中国超重或肥胖成人中的疗效和安全性。药企从业者、美国阿拉巴马分校遗传学博士周叶斌曾撰文指出,GLP-1RA都是多肽,属于大分子药...
百年来,生物多肽类药物GLP-1RA实现口服一直是科学家攻坚的技术难点。中国医学科学院北京协和医学院药物研究所吕晓希教授强调:“诺和诺德公司在口服给药的创新技术上持续大量的研发投入,终于实现司美格鲁肽分子和SNAC分子强强联合,让诺和忻®借助‘SNAC吸收促进剂’突破了胃部多重吸收障碍,推动GLP-1RA类药物进入口服...
百年来,生物多肽类药物GLP-1RA实现口服一直是科学家攻坚的技术难点。中国医学科学院北京协和医学院药物研究所吕晓希教授强调:“诺和诺德公司在口服给药的创新技术上持续大量的研发投入,终于实现司美格鲁肽分子和SNAC分子强强联合,让诺和忻借助‘SNAC吸收促进剂’突破了胃部多重吸收障碍,推动GLP-1RA类药物进入口服给药的...
光明网讯 近日,诺和诺德的司美格鲁肽片(商品名:诺和忻)获国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于治疗2型糖尿病。据悉,这是国内首个获批上市的口服GLP-1(胰高血糖素样肽-1)受体激动剂。司美格鲁肽(semaglutide)是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物。GLP-1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素,它通过...
多肽药物无法完成穿越胃肠道的消化旅程而保持药理作用,需克服胃肠道酶降解、黏液层捕获、跨细胞或细胞旁转运屏障及个体变异才能进入血液循环发挥作用。目前针对胃肠道多重屏障,已开发多种创新技术,帮助多肽药物克服口服途径的壁垒,使多肽口服成为可能。二、司美格鲁肽片添加了目前最先进的肠渗透促进剂 司美格鲁肽属于...
口服伊诺格鲁肽(XW004)是一种伊诺格鲁肽的口服制剂。XW004通过与口服吸收增强剂的结合,可防止活性物质Ecnoglutide在胃肠道的降解并有助于其入血,以达到每日一次甚至更长时间口服给药,进一步提高了患者依从性。初步临床结果显示,口服多肽的生物利用度较司美格鲁肽约有3-5倍提升。XW004现已在中国、澳大利亚...