礼来的替尔泊肽合成工艺主要就是固液混合法[2]，其结构设计基于GLP-1、GIP及艾塞那肽的部分结构、以及增加的特有氨基酸。首先用液相合成法合成四个片段，再用固相合成法将四个片段对接合成完成替尔泊肽粗品。替尔泊肽结构[3]半发酵法 半发酵法主要是针对结构较为复杂的GLP-1药物产品，也就是将生物合成和化学...
每周一次司美格鲁肽的剂量为0.5 mg和1.0 mg,已被批准用于治疗T2DM,并于2018年国外上市(见图1)。司美格鲁肽本质上是利拉鲁肽的类似物。利拉鲁肽中位于N-端第8位DPP-4敏感的丙氨酸换成氨基异丁酸(Aib)。此外,利拉鲁肽中的16碳棕榈酸(C16:0)单脂肪...
在国内市场，两家巨头同样竞争激烈。今年7月19日，礼来的替尔泊肽减重适应症在国内已获批，且替尔泊肽以其双靶点的设计在临床试验中展现出了更好的减重效果。目前已公开的非头对头司美格鲁肽STEP 1和替尔泊肽SURMOUNT-3的临床试验数据显示，在每周一剂持续时间为68周的临床试验中，2.4mg的司美格鲁肽使用者平均...
天然GLP-1的半衰期非常短,其半衰期约为1-2分钟[73],究其原因为两个:(a)二肽基肽酶-4(DPP-4)的作用和(b)肾脏排泄。DPP-4在N-端二肽段切割GLP-1(7-36酰胺)和GLP-1(7-37)生成GLP-1(9-36酰胺)或GLP-1(9-37),成...
利拉鲁肽是今年大火的人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，原研企业为丹麦胰岛素巨头诺和诺德，原研药的肥胖或超重适应证于2014年在美国获批，2015年欧盟获批，但截至目前该适应证尚未在国内批准。诺和诺德旗下另一款GLP-1类减肥药司美格鲁肽在国内的减肥适应证也尚未获批。这意味着华东医药利拉鲁肽成为国内首...
在此之前，减重版司美格鲁肽（诺和盈）也已于11月17日在国内正式上市，诺和盈和穆峰达的上市申请分别于2024年6月和7月获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准。一位药企研发负责人对《华夏时报》记者表示，成熟的GLP-1类药物新增减肥适应症的操作并不难，难的是如何做出一款best in class的产品出来，尤其是用在...
最近几年，一款名为司美格鲁肽的新型长效胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物，因为其副作用——减肥，备受市场关注。通过简单地注射，就可以让人产生饱腹感，从而减少能量的摄入，最终实现减肥的效果。特别是马斯克的长期站台，让GLP-1的减肥效果深入人心。随着司美格鲁肽的走红，众多国内药企盯上了这一领域，比如...
以胰岛素、GLP-1多肽药物为代表的肽类药物疗效突出，销售迅速增长，全球多肽类药物市场规模有望加 速扩容。随着司美格鲁肽、度拉糖肽等GLP-1多肽药物销售快速增长，全球肽类药物市场规模有望加速扩 容，根据Frost & Sullivan数据，全球和中国肽类药物市场规模在2020-2025年CAGR将分别达到8.9%和 16.4%，全球肽类...
作为兼具降糖和减重功效的肽类激素，GLP-1的巨大市场空间正在吸引更多目光。GLP-1类似物“司美格鲁肽”已经展现出较强的增长潜力。2022年，原研厂商诺和诺德凭借该款药品成功吸金84.65亿美元（折合人民币高达603.46亿元）。日前，诺和诺德已就“司美格鲁肽注射液”新适应症应用向中国药监局递交上市申请。有市场人士...
GLP-1是一种激素多肽，可刺激胰岛素分泌，产生饱腹感，并触发细胞从血液中吸收葡萄糖。诸如司美格鲁肽和利拉鲁肽这样的GLP-1受体激动剂模仿内源性GLP-1多肽的作用，使其成为治疗糖尿病和肥胖症的有效方法。除了主要在小肠内分泌（十二指肠、空肠和回肠），GLP-1多肽也在中枢神经系统中产生，主要是在脑干中，它的...