以胰岛素、GLP-1多肽药物为代表的肽类药物疗效突出，销售迅速增长，全球多肽类药物市场规模有望加 速扩容。随着司美格鲁肽、度拉糖肽等GLP-1多肽药物销售快速增长，全球肽类药物市场规模有望加速扩 容，根据Frost & Sullivan数据，全球和中国肽类药物市场规模在2020-2025年CAGR将分别达到8.9%和 16.4%，全球肽类...
天然GLP-1的半衰期非常短,其半衰期约为1-2分钟[73],究其原因为两个: (a) 二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的作用和 (b) 肾脏排泄。DPP-4在N-端二肽段切割GLP-1 (7-36酰胺) 和GLP-1 (7-37) 生成GLP-1 (9-36酰胺) 或GLP-1 (9-37) ,成为GLP-1受体的低亲和力配体[74,75],通过肾脏迅速从血液循环...
在1型糖尿病模型中,虽然利拉鲁肽在促进成骨细胞分化方面不如抑胃肽 (GIP) 类似物有效,但它通过减少胶原的降解改善了骨组织的生物力学[50]。在2型糖尿病模型 (遗传或饮食诱导的肥胖) 中,艾塞那肽通过增加骨小梁骨量、骨生成和骨小梁微结构显著增强骨强度。艾塞那肽还能够显著改善胶原蛋白成熟度[51,52]。单...
成为中国大陆首家也是目前唯一一家拥有利拉鲁肽肥胖或超重适应症上市批文的医药企业;其次,信达生物于五月初披露了玛仕度肽(IBI362)作为国内首款双靶点减重药的II 期研究数据,结果表明高剂量9 毫克的玛仕度肽在治疗24 周后取得了显著的减重效果,减重幅度达到了15%;除此以外,先为达生物和恒瑞也分别公布了旗下Ecnoglut...
蛋白刺激GLP-1分泌的分子机制包括Ca2+激活/钙调素依赖性激酶Ⅱ的激活[50]。大量证据支持肽类物质介导的GLP-1分泌是一个Ca2+敏感激活过程,通过Ca2+敏感受体(CaSR)和肽转运体1(PEPT1)的L-细胞信号传导[51]。 内分泌因素对GLP-1...
GLP-1是一种激素多肽，可刺激胰岛素分泌，产生饱腹感，并触发细胞从血液中吸收葡萄糖。诸如司美格鲁肽和利拉鲁肽这样的GLP-1受体激动剂模仿内源性GLP-1多肽的作用，使其成为治疗糖尿病和肥胖症的有效方法。除了主要在小肠内分泌（十二指肠、空肠和回肠），GLP-1多肽也在中枢神经系统中产生，主要是在脑干中，它的...
随着全球肥胖水位线的高涨,减重版司美格鲁肽和替尔泊肽等GLP-1类药物获得了巨大成功,引领了GLP-1RA适应症和肥胖适应症等方向的药物研发热潮。基于液相分离、质谱检测和样品前处理的生物分析方法,具有高选择性、较高灵敏度和较宽的线性范围,广泛适用于生物样品...
最近几年，一款名为司美格鲁肽的新型长效胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物，因为其副作用——减肥，备受市场关注。通过简单地注射，就可以让人产生饱腹感，从而减少能量的摄入，最终实现减肥的效果。特别是马斯克的长期站台，让GLP-1的减肥效果深入人心。随着司美格鲁肽的走红，众多国内药企盯上了这一领域，比如...
今年3月，GLP-1药物利拉鲁肽注射液糖尿病适应证在国内获批上市，肥胖或超重适应证在6月获批上市，均为国产首家。华东医药三季报显示，第三季度实现营业收入100.09亿元，同比增长3.61%；归母净利润7.55亿元，同比增长17.84%。华东医药并未直接透露GLP-1对三季度业绩的贡献比重，但在10月25日的投资者关系记录表...
采编:GLP-1知识局内容团队 GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动,延缓胃排空,和抑制食欲。 目…