直到2018年,利拉鲁肽一直是GLP-1RA领域的王者,2019年利拉鲁肽已经快占到全球市场销售额的40%,而短效药艾塞那肽和利司那肽的份额已经少到可以忽略不计。 利拉鲁肽的销冠位置被度拉糖肽终结,度拉糖肽是由礼来研发的长效制剂,一周给药一次,于2014年被FDA批准上市,2019年度拉糖肽被NMPA批准上市后,销售额急剧...
在大鼠中,胰淀素剂量依赖性地抑制精氨酸介导的胰高血糖素分泌[55],而胰淀素信号的药理学抑制会增强胰高血糖素分泌[56]。普兰林肽(Pramlintide)是一种合成的胰淀素受体激动剂,通过抑制餐后胰高血糖素分泌和抑制胃排空来改善糖尿病患者的血糖控制[...
GLP-1是一种激素多肽,可刺激胰岛素分泌,产生饱腹感,并触发细胞从血液中吸收葡萄糖。诸如司美格鲁肽和利拉鲁肽这样的GLP-1受体激动剂模仿内源性GLP-1多肽的作用,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的有效方法。除了主要在小肠内分泌(十二指肠、空肠和回肠),GLP-1多肽也在中枢神经系统中产生,主要是在脑干中,它的...
在糖尿病市场,诺和诺德的利拉鲁肽(Victoza)、司美格鲁肽(皮下注射制剂+口服制剂)和礼来的度拉糖肽(Trulicity)占据大部分市场份额,2022年销售额分别高达17.46亿美元、100.65亿美元和74.4亿美元。 就减肥市场而言,诺和诺德的利拉鲁肽(Saxenda)和司美格鲁肽(Wegovy)已分别于2014年、2021年获FDA批准上市,2022年销售额分...
胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮...
自胰高糖素样肽-1(GLP-1)被发现以来,它已然成为一种“多面手”激素——其多种代谢调节功能被人们发现,远远超出了作为肠促胰素的经典定义。GLP-1的众多有益的靶点作用使其受体激动剂逐渐成为更多新兴的治疗领域如脂肪肝、肥胖和神经退行性疾病等的冉冉之“...
司美格鲁肽作为目前GLP-1激动剂的代表产品,通过在第2位上将甘氨酸替换为2-氨基异丁酸(Aib)以及十八烷二酸与Lys-26侧链的连接,实现了对自然肽的有效改造。这种改造增强了其对蛋白水解酶DPP-4的抵抗能力,并通过脂肪酸部分与血清白蛋白高度结合,将人体内半衰期延长至约7天。天然GLP-1及其多肽类药物的序列和结构。
其中,司美格鲁肽减肥版Wegovy的销售额达93.77亿丹麦克朗(折合当前汇率约13.51亿美元),同比增长106%。GLP-1领域另一巨头礼来制药的财报数据也极为亮眼。财报显示,今年一季度,礼来的明星产品替尔泊肽(英文名称:Tirzepatide)为其贡献了23.24亿美元,占总营收的比重约为26%;其中,降糖版替尔泊肽 Moun...
胰高糖素样肽-1 (GLP-1) 自被发现以来,已然成为一种“多面手”激素——其对多种代谢的影响接二连三的被发现,远远超出了肠促胰素的经典定义。GLP-1众多有益的作用使其受体激动剂类药物逐渐成为更多新兴领域治疗的冉冉之“星”,如脂肪肝、肥胖和神经退行性疾病等。时值利拉鲁肽在我国上市10周年,司美格鲁肽新...
自胰高糖素样肽-1(GLP-1)被发现以来,它已然成为一种“多面手”激素——其多种代谢调节功能被人们发现,远远超出了作为肠促胰素的经典定义。GLP-1的众多有益的靶点作用使其受体激动剂逐渐成为更多新兴的治疗领域如脂肪肝、肥胖和神经退行性疾病等的冉冉之“星”药物。时值利拉鲁肽在我国上市10周年,司美格鲁肽新上...