GLP-1是一种多肽类激素,具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情况下,GLP-1才发挥降糖作用,而在血糖水平正常时,则不会使其进一步降低。肠道进食可以促进入体整个肠道内GLP-1的分泌,其作用机理如下图所示。(1)GLP-1分泌后,一方面在促进 细胞分泌胰岛素的同时还抑制胰高血糖素分泌;另一方面通过促进...
GLP-1是一种多肽类激素,具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情况下GLP-1才发挥降糖作用,而在血糖水平正常时,不会使其进一步降低。肠道进食可以促进人体整个肠道内GLP-1的分泌,其作用机理如图1所示。(1)GLP-1分泌后,一方面在促进胰岛素分泌的同时抑制 胰岛A细胞细胞分泌的胰高血糖素;另一方面通过...
GLP-1类多肽药物的技术难点与优化策略 天然GLP-1过短的半衰期为GLP-1类药物的研发带来了挑战,目前有许多旨在延长药物半衰期和增强药效的策略(如图1所示)[1]。同时,多肽口服给药面临胃肠道组织结构和生理功能构成的障碍,而侵入型的给药方式会导致更高的成本和...
多肽药物因其高选择性和低毒性，近年来在癌症、糖尿病和免疫类疾病等领域得以广泛应用，特别是GLP-1类多肽药物市场持续增长，司美格鲁肽、利拉鲁肽、替尔泊肽等药物成为备受全球关注的“减肥神药”，市场持续火爆。诺泰生物官网图片 目前有药明康德、诺泰生物、翰宇药业、圣诺生物、泰德医药等超10家国内药企业务涉及...
一、GLP-1类多肽药物的技术难点与优化策略 天然GLP-1过短的半衰期为GLP-1类药物的研发带来了挑战,目前有许多旨在延长药物半衰期和增强药效的策略(如图1所示)[1]。同时,多肽口服给药面临胃肠道组织结构和生理功能构成的障碍,而侵入型的给药方式会导致更高的成本和更低的患者依从度,研发GLP-1类药物的口服制剂能够...
GLP-1主要是由人体肠道中的L细胞分泌的多肽类激素,极易被体内的DPP-4酶降解,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。人体肠道分泌GLP-1的作用机理如下图所示(“+”表示促进作用,“-”表示抑制作用)。(1)GLP-1分泌后,能够促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。胰岛素降低血糖浓度除图示中的途径外,还能促进 。(2...
GLP-1是肠道L细胞产生和分泌的多肽类激素,可通过调节摄食量来减缓肥胖现象的发生。 调节过程如图所示。胃肠道胃排空 摄食量分泌刺激因子→肠道L细胞 GLP-1抑制蠕动 时间延长 降低抑制T神经系统 饱腹感回答下列问题。(1)益生菌可刺激肠道L细胞产生和分泌GLP-1,GLP-1通过 运输到达胃肠道,并与胃肠道细胞上的结合而...
在全球,胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂已是多肽类药物的领军品种。胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种主要由肠道L细胞所产生的肠促胰素类激素,经过深入研究,GLP-1受体激动剂已是治疗Ⅱ型糖尿病新一代药物。 目前,全球共...
每经AI快讯，日前，诺和诺德和礼来相继发布2024年一季报，两家公司大单品司美格鲁肽和替尔泊肽持续放量。在其带动下，国内多家企业积极布局以GLP-1（胰高血糖素样肽-1）为靶点的药物管线。业内人士认为，GLP-1类药物市场持续扩容，有望推动上游原材料及合同研发生产服务（CDMO）需求提升。具有技术平台优势、合规...
GLP-1即胰高血糖素样肽1,是一种多肽类激素,由氨基酸构成,属于肠促胰素(从肠道分泌的可刺激胰岛素分泌的物质的统称)的一种。GLP-1药物的开发起初是用来治疗二型糖尿病的,后在研究和实验中发现,另有不错的减重效果,故又增加减肥适应症。 GLP-1通过与GLP-1R(GLP-1受体)结合来发挥作用,GLP-1R广泛分布于胰腺、...