GLP-1是一种多肽类激素,具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情况下GLP-1才发挥降糖作用,而在血糖水平正常时,不会使其进一步降低。肠道进食可以促进人体整个肠道内GLP-1的分泌,其作用机理如图1所示。(1)GLP-1分泌后,一方面在促进胰岛素分泌的同时抑制 胰岛A细胞细胞分泌的胰高血糖素;另一方面通过...
GLP-1是一种多肽类激素,具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情况下,GLP-1才发挥降糖作用,而在血糖水平正常时,则不会使其进一步降低。肠道进食可以促进入体整个肠道内GLP-1的分泌,其作用机理如下图所示。(1)GLP-1分泌后,一方面在促进 细胞分泌胰岛素的同时还抑制胰高血糖素分泌;另一方面通过促进...
由小肠L 细胞分泌的原GLP-1 是由37个氨基酸组成,一级结构以组氨酸开头和甘氨酸结尾,激素原转化酶作用于原GLP-1 的第六个氨基酸的羧基末端区域的RGRR 序列,再被肽酰甘氨酸α-酰胺单氧化酶将倒数第二个精氨酸酰胺化,分别形成36个氨基酸的多肽(GLP-11-36)和30个氨基酸的多肽(GL...
GLP-1即胰高血糖素样肽1,是一种多肽类激素,由氨基酸构成,属于肠促胰素(从肠道分泌的可刺激胰岛素分泌的物质的统称)的一种。GLP-1药物的开发起初是用来治疗二型糖尿病的,后在研究和实验中发现,另有不错的减重效果,故又增加减肥适应症。 GLP-1通过与GLP-1R(GLP-1受体)结合来发挥作用,GLP-1R广泛分布于胰腺、...
GLP-1（胰高血糖素样肽-1）是一类模拟天然GLP-1激素的多肽类药物，广泛应用于2型糖尿病、肥胖症治疗。其核心优势在于兼具降糖、减重、心血管保护功能：（1）调节血糖：促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，实现血糖动态平衡。（2）代谢调控：延缓胃排空、抑制食欲，显著改善肥胖相关代谢异常。（3）心血管保护：通过...
(12分)GLP-1是一种多肽类激素,是近年来的新型降糖药,能激活GLP-1受体,具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,肠道进食可以促进人体整个肠道内GLP-1的分泌,但其在血浆中极易被DPP-4酶水解。进一步研究表明,胰高血糖素(Gn)可通过GLP-1受体调节胰岛素的分泌,具体信号通路如下图所示。 (1)由图可知,Gn与GLP-1受体结合...
GLP-1是肠道L细胞产生和分泌的多肽类激素,可通过调节摄食量来减缓肥胖现象的发生。 调节过程如图所示。胃肠道胃排空 摄食量分泌刺激因子→肠道L细胞 GLP-1抑制蠕动
GLP-1类多肽药物的技术难点与优化策略 天然GLP-1过短的半衰期为GLP-1类药物的研发带来了挑战,目前有许多旨在延长药物半衰期和增强药效的策略(如图1所示)[1]。同时,多肽口服给药面临胃肠道组织结构和生理功能构成的障碍,而侵入型的给药方式会导致更高的成本和...
GLP-1(9-36)amide（CAS号：161748-29-4）是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的主要代谢产物，由GLP-1(7-36)amide经二肽基肽酶-4（DPP-4）切割N端His⁷-Ala⁸后生成。这一28氨基酸残基的多肽，因其独特的拮抗活性和代谢调控功能，近年来成为糖尿病、肥胖症及心血管疾病研究的热点分子。本文将从分子特性、...