GLP是胰高血糖素样肽的简写,这类激素是肠道L细胞分泌的,包括GLP-1和GLP-2。其中GLP-1具有促进胰岛分泌胰岛素、抑制胃排空、减轻肠蠕动、抑制食欲等作用,目前GLP1-1类似物和GLP-1受体激动剂已经作为治疗糖尿病的药物应用于临床。GLP-2是一种促进肠粘膜生长和损伤后修复的多肽,对肠粘膜损害相关的疾病有一定治疗价...
胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮,...
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是近年来的新型降糖药,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量,从而达到降低血糖、减重等作用。 今日对话 成都...
值得一提的是,诺和诺德的GLP-1受体激动剂是多肽类型,是内源性胰高血糖素样肽1(GLP-1)的合成类似物。其特点是半衰期得到增强,但稳定性较差。在口服制剂上,更需要解决其生物利用度的问题。辉瑞的前述两款口服药物为小分子药物,稳定性和药代动力学较多肽更具优势。同时,在产能和成本上,小分子药物也是更优...
董莹说,司美格鲁肽是一款长效的胰高血糖素样肽-1受体激动剂,其作用原理是与GLP-1受体结合后,通过葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素合成和分泌,减少胰高糖素的分泌。同时,它还能作用于中枢神经系统的GLP-1受体,抑制食欲,减少进食量,延缓食物从胃到小肠的速度,增加饱腹感,从而达到降低血糖和减重的作用。临床...
全球多肽类药物市场GLP-1成为领头羊 在全球,胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂已是多肽类药物的领军品种。胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种主要由肠道L细胞所产生的肠促胰素类激素,经过深入研究,GLP-1受体激动剂已是治疗...
这是国内首个获批上市的口服GLP-1(胰高血糖素样肽-1)受体激动剂。主要作用是促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素、胃泌素分泌,减少胃肠蠕动,延缓胃肠排空,并作用于中枢神经,增加饱腹感、减少食欲、控制进食,以达到降血糖、减少体质量、调脂、稳定餐后血糖等目的。该药物在中国的研究,和在其他国家开展的司美格鲁...
GLP-1即胰高血糖素样肽1,是一种多肽类激素,由氨基酸构成,属于肠促胰素(从肠道分泌的可刺激胰岛素分泌的物质的统称)的一种。GLP-1药物的开发起初是用来治疗二型糖尿病的,后在研究和实验中发现,另有不错的减重效果,故又增加减肥适应症。 GLP-1通过与GLP-1R(GLP-1受体)结合来发挥作用,GLP-1R广泛分布于胰腺、...