DAJH-1050766是由成都地奥九泓药业研发的一款国研第四代EGFR-TKI，结构上同二代ALK抑制剂布加替尼和四代EGFR抑制剂BPI-361175的结构具有一定的相似性。因此，DAJH-1050766对于ALK抑制剂耐药的患者、第三代EGFR-TKI耐药的患者，以及EGFR/ALK双突变的患者，均有一定的治疗潜力。2022年1月获得中国国家药品监督管理局药品...
第三代:如奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼,是不可逆抑制剂,具有高选择性,能够有效抑制EGFR突变并保留野生型EGFR,从而减少潜在毒性问题。 然而,第三代EGFR-TKI在治疗9-14个月后,部分患者会出现新的耐药性,其中EGFR C797S突变是最常见的耐药突变之一,发生率超过...
针对EGFR异常激活的靶向药物包括单克隆抗体和酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。目前，NSCLC 中 EGFR 突变靶向治疗以 EGFR-TKI 为主，目前一至三代 EGFR-TKI 在国内外均有获批。针对一至三代 EGFR-TKI 药物耐药问题，第四代 EGFR-TKI 如 BLU-945 等已进入临床研究。在近期开展的 2023 年美国临床肿瘤学会（ASCO）...
EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者的标准一线治疗方法,目前已先后开发了三代EGFR酪氨酸激酶(TKI)抑制剂用于临床治疗。 一、二、三代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂简单介绍 以易瑞沙为代表的第一代靶向药物和以阿法替尼为代表的第二代靶向药物一般用于患者的初始治疗,可应对EGFR激活突变Del...
随着对肿瘤耐药机制的进一步研究,目前已有多款第四代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)应运而生。这些第四代EGFR-TKI药物的设计旨在进一步克服第三代药物中出现的耐药问题,如C797S突变,同时也在探索更优的药物耐受性和减少副作用的可能...
与第一代(厄洛替尼、吉非替尼)和第三代(奥希替尼)EGFR-TKI相比,BLU-945对肿瘤细胞的杀伤力显著提高! 而在动物试验中,BLU-945也显示出了良好的获益。 针对携带三重突变的患癌小鼠,与安慰剂情况类似,使用奥希替尼单药治疗后,小鼠体内的肿瘤体积仍旧不断增大。
（3）TQB3804是由正大天晴和药明康德联合研发的一款四代EGFR TKI，在2019AACR上，正大天晴通过壁报的形式披露TQB3804不仅能够克服第三代抑制剂耐药后产生的两大类常见三重突变，而且能够抑制EGFR野生突变和前二代靶向药物引发的T890M突变。TQB3804目前处于Ⅰ期临床。（4）BPI-361175是由贝达药业研发的一种新型强效、...
结果表明BI-4732作为单一药物对多种EGFR突变(包括单一激活突变和EGFR突变)具有良好的抑制活性,强调了BI-4732的巨大潜力;并且BI-4732是一种具有高血脑屏障穿透性的选择性EGFR- TKI,值得临床开发。 Lee, Eun Ji et al. “Discovery of a novel potent EGFR inhibitor against EGFR activating mutations and on-...
(1)既往经EGFR TKI抑制剂(包括以奥西替尼为代表的三代EGFR TKI)治疗后疾病进展携带C797S的晚期NSCLC患者; (2)1个或1个以上ALK抑制剂治疗失败或不耐受,或各种原因使用不了ALK抑制剂的患者,以及化疗失败或不耐受的患者。 (3)携带有EGFR和ALK共突变的患者。