SUMMARY小结自2015年首款用于治疗EGFR突变非小细胞肺癌的分子靶向药物吉非替尼获FDA批准上市后，近年来一代、二代、三代EGFR分子靶向药物如雨后春笋般涌现，但耐药的问题始终存在，不知道第四代EGFR TKI能否跨越障碍，给患者带来福音。
奥希替尼,商品名为泰瑞沙,作为口服给药的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),其创新之处在于其不可逆地结合于EGFR耐药突变体中的ATP结合位点,特别是与T790M耐药突变相关的残基C797形成稳固的共价键,从而实现了对这类特定突变EGFR的高选择性抑制。这一特性使得奥希替尼成为了携带常见EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(...
3.经基因检测携带EGFR C797S敏感突变(包括19号外显子的缺失突变和21号外显子的L858R点突变),且既往一线治疗接受第三代EGFR-TKI(奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼)抑制剂治疗期间或之后出现疾病进展者; 4.需提供用于检测的血液样本,样本必须在最后一次接受EGFR TKI治疗后的疾病进展期间或之后采集;可接受...
第四代靶向药物:WS..第四代靶向药物:WSD0922-FU 招募第三代EGFR-TKI治疗失败非小细胞肺癌患者一项评估WSD0922-FU治疗晚期非小细胞肺癌的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的多中心、开放、单臂I/II
第四代EGFR-TKI肺癌靶向药:布吉他滨 正常用于克唑替尼耐药后,或用于奥西替尼(9291)耐药后。
EGFR是非小细胞肺癌最常见的驱动基因,在所有非小细胞肺癌中阳性率达到17%,在国内患者中接近30%~40%,在肺腺癌中更是高达约60%。而EGFR抑制剂(EGFR-TKI)药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类,目前已获批的药物多达6种。 正因此,在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中,EGFR-TKIs一直都是关...
深度科普第四代EGFR-TKI药物,只有少部分患者适合,目前疗效有限。#癌症 #EGFR #靶向药 #科普 - 肿瘤科孟祥姣医生于20240316发布在抖音,已经收获了28.5万个喜欢,来抖音,记录美好生活!
纳入奥希替尼耐药患者,使用单药或双靶治疗 作为一款新一代的口服TKI药物,BLU-945可以靶向常见EGFR驱动基因、T790M和C797X耐药突变,并且对EGFR野生型(EGFR WT)具有选择性作用的特点。临床前研究显示,与单独使用奥希替尼相比,BLU-945联合奥希替尼可增加对L858R突变肿瘤的抑制作用,并且延长了抗肿瘤持续时间。
随着对肿瘤耐药机制的进一步研究,目前已有多款第四代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)应运而生。这些第四代EGFR-TKI药物的设计旨在进一步克服第三代药物中出现的耐药问题,如C797S突变,同时也在探索更优的药物耐受性和减少副作用的可能性。尽管大部分仍处于临床试验的早期或中期阶段,但初步的研究结果显示...
布加替尼(Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼,研发代号:AP26113)通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体作用,减缓或阻止癌细胞生长。Osimertinib(又名奥希替尼,奥森9291,AZD9291)是第三代肺癌靶向药,可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)T790M突变导致的耐药。然而,随着时间的推移,服用奥希替...