在今年美国临床肿瘤学会(ASCO)大会上,第四代EGFR-TKI BLU-945公布最新研究结果(摘要号9011),为耐药问题提供新治疗策略。 01 纳入奥希替尼耐药患者,使用单药或双靶治疗 作为一款新一代的口服TKI药物,BLU-945可以靶向常见EGFR驱动基因、T790M和C797X耐药突变,并且对EGFR野生型(EGFR WT)具有选择性作用的特点。临床前...
深度科普第四代EGFR-TKI药物,只有少部分患者适合,目前疗效有限。#癌症 #EGFR #靶向药 #科普 - 肿瘤科孟祥姣医生于20240316发布在抖音,已经收获了28.5万个喜欢,来抖音,记录美好生活!
SUMMARY小结自2015年首款用于治疗EGFR突变非小细胞肺癌的分子靶向药物吉非替尼获FDA批准上市后，近年来一代、二代、三代EGFR分子靶向药物如雨后春笋般涌现，但耐药的问题始终存在，不知道第四代EGFR TKI能否跨越障碍，给患者带来福音。
以奥希替尼为代表的第三代EGFR-TKIs已成为EGFR突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗药物。然而,在接受第三代EGFR-TKIs的患者中,有10%至24%的比例可能会出现C797S获得性耐药突变。尽管研究表明,双突变19Del/C797S(DC)和L858R/C797S(LC)可被第一代EGFR-TKIs抑制,但当同时携带三重突变19Del/T790M/C797S...
EGFR是非小细胞肺癌最常见的驱动基因,在所有非小细胞肺癌中阳性率达到17%,在国内患者中接近30%~40%,在肺腺癌中更是高达约60%。而EGFR抑制剂(EGFR-TKI)药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类,目前已获批的药物多达6种。 正因此,在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中,EGFR-TKIs一直都是关...
第四代EGFR-TKI肺癌靶向药:布吉他滨 正常用于克唑替尼耐药后,或用于奥西替尼(9291)耐药后。
奥希替尼,商品名为泰瑞沙,作为口服给药的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),其创新之处在于其不可逆地结合于EGFR耐药突变体中的ATP结合位点,特别是与T790M耐药突变相关的残基C797形成稳固的共价键,从而实现了对这类特定突变EGFR的高选择性抑制。这一特性使得奥希替尼成为了携带常见EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(...
肺癌第四代靶向药物:WSD0922-FU 招募第三代EGFR-TKI治疗失败非小细胞肺癌患者 WSD0922是威尚生物医药有限公司自主研发的一种口服、中枢神经系统(CNS)渗透、小分子、ATP非竞争性、可逆的EGFR抑制剂,能特异性、有效抑制非小细胞肺癌(NSCLC)和高级别星形细胞瘤(HGA)EGFR异常,尤其,WSD0922可能是WT EGFR和EGFR L858R酶...
第四代靶向药物:WS..第四代靶向药物:WSD0922-FU 招募第三代EGFR-TKI治疗失败非小细胞肺癌患者一项评估WSD0922-FU治疗晚期非小细胞肺癌的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的多中心、开放、单臂I/II
第四代EGFR-TKI鉴于EGFR C797S是T790M阳性奥希替尼耐药NSCLC患者中最常见的三级突变,克服该突变是许多试验的焦点。为此,第四代EGFR-TKI被开发出来,以成功靶向C797S突变EGFR。其中,EAI045是一种EGFR变构抑制剂,当与抗EGFR抗体西妥昔单抗(cetuximab)联合应用时,对C797S-T790M-L858R三重突变细胞具有疗效。但是,对C79...