（3）TQB3804是由正大天晴和药明康德联合研发的一款四代EGFR TKI，在2019AACR上，正大天晴通过壁报的形式披露TQB3804不仅能够克服第三代抑制剂耐药后产生的两大类常见三重突变，而且能够抑制EGFR野生突变和前二代靶向药物引发的T890M突变。TQB3804目前处于Ⅰ期临床。（4）BPI-361175是由贝达药业研发的一种新型强效、选...
针对EGFR异常激活的靶向药物包括单克隆抗体和酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。目前，NSCLC 中 EGFR 突变靶向治疗以 EGFR-TKI 为主，目前一至三代 EGFR-TKI 在国内外均有获批。针对一至三代 EGFR-TKI 药物耐药问题，第四代 EGFR-TKI 如 BLU-945 等已进入临床研究。在近期开展的 2023 年美国临床肿瘤学会（ASCO）...
二、国产四代EGFR TKI获批临床 2021年2 月 25 日,CDE 官网显示,贝达药业 1 类新药 BPI-361175 获批临床。该药属于第四代 EGFR 小分子抑制剂,拟针对 EGFR C797S 突变及其他 EGFR 相关突变 NSCLC,目前国内外相关药物均处于临床前或早期临床。 BPI-361175 是贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化...
JBJ-09-063改进的药理特性使第四代EGFR抑制剂的临床开发迈出了关键一步,其对导致第一/二/三代EGFR-TKI耐药的EGFR突变肿瘤具有良好的抑制效果,尤其是与第三代EGFR-TKI联用,堪称治疗NSCLC的“大杀器”。 论文首页截图 为了确定一种更有效的变构抑制剂,研究团队对JBJ-04-125-02进行改造,并鉴定出JBJ-09-063是一...
DAJH-1050766是由成都地奥九泓药业研发的一款国研第四代EGFR-TKI，结构上同二代ALK抑制剂布加替尼和四代EGFR抑制剂BPI-361175的结构具有一定的相似性。因此，DAJH-1050766对于ALK抑制剂耐药的患者、第三代EGFR-TKI耐药的患者，以及EGFR/ALK双突变的患者，均有一定的治疗潜力。2022年1月获得中国国家药品监督管理局药品...
TQB3804是国研的新一代EGFR抑制剂。不仅能克服3代TKI耐药后产生的两大类常见三重突变(19del/T790M/C797S,L858R/T790M/C797S),更能抑制EGFR野生突变和前二代靶向药物引发的T790M突变,堪称为"EGFR四代TKI"。 03 第4代EGFR靶向药--DAJH-105076...
(1)既往经EGFR TKI抑制剂(包括以奥西替尼为代表的三代EGFR TKI)治疗后疾病进展携带C797S的晚期NSCLC患者; (2)1个或1个以上ALK抑制剂治疗失败或不耐受,或各种原因使用不了ALK抑制剂的患者,以及化疗失败或不耐受的患者。 (3)携带有EGFR和ALK共突变的患者。
EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者的标准一线治疗方法,目前已先后开发了三代EGFR酪氨酸激酶(TKI)抑制剂用于临床治疗。 一、二、三代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂简单介绍 以易瑞沙为代表的第一代靶向药物和以阿法替尼...
EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者的标准一线治疗方法,目前已先后开发了三代EGFR酪氨酸激酶(TKI)抑制剂用于临床治疗。 一、二、三代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂简单介绍 以易瑞沙为代表的第一代靶向药物和以阿法替尼为代表的第二代靶向药物一般用于患者的初始治疗,可应对EGFR激活突变Del...
EGFR靶向药,即表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),已经成为EGFR驱动基因突变的晚期肺癌患者一线治疗方案。目前已有不少治疗 EGFR 突变的药物并取得了良好的临床效果,如: 第一代EGFR-TKI药物:吉非替尼、厄洛替尼; 第二代EGFR-TKI药物:阿法替尼、达克替尼; ...