Muromonab-CD3(OKT3®)是第一种治疗性单克隆抗体,于1986年被食品药品监督管理局(FDA)批准为免疫抑制药物。然而,由于Muromonab-CD3是一种小鼠抗体,其治疗应用与较高的免疫原性风险相关。因此,患者在接受治疗一段时间后通常会发展出抗药物抗体(ADAs),使他们对这种药物产生抗性...
靶向治疗领域旨在通过利用正常细胞和癌细胞之间的微妙差异,寻找更安全、更有效的治疗剂,抗体-药物偶联物(ADCs)就是这种方法的一个例子。ADCs由三个组成部分组成——单克隆抗体、连接体和细胞毒素药物——它们是迄今为止开发的最复杂的药物之一,结合了专门抗体的癌症靶向能力与细胞毒...
抗体偶联药物是一种抗卵巢癌药物，将抗体（或抗体片段）和化学药连接而成，兼具生物药和化学药的优势，是利用抗体独特的靶向性质和细胞毒极强的药物偶联设计的一种抗肿瘤新药，能够精准地将药物富集在肿瘤组织，从而在杀死肿瘤细胞的同时对正常细胞基本没有毒性。2020年10月20日，华东医药拿下美国在研抗卵巢癌药物...
单克隆抗体的发明为利用其强特异性的结合特性作为一种机制提供了可能性,通过细胞毒效应器的化学结合来创建抗体-药物偶联物或称抗体偶联药物(ADC),从而选择性地将细胞毒药物递送至癌细胞。 尽管这一“简单的概念”转化为临床实践存在诸多挑战,但自FDA于2011年批准的布伦妥昔单抗-维多汀(BV)和2013年批准的阿多曲妥珠...
在一项新的研究中，来自丹麦国家教学研究医院和哥本哈根大学的研究人员基于抗体-药物偶联物（antibody-drug conjugate, ADC）技术，在开发胰腺癌治疗方法方面取得了重大进展。相关研究结果近期发表在Science Advances期刊上，论文标题为“Targeting uPAR with an antibody-drug conjugate suppresses tumor growth and reshapes ...
抗体偶联药物(ADC)的前世今生 早在 1910年，Paul Ehrlich 就提出了“magic bullets”的概念，假设某些化合物可以直接与细胞中的某些预期靶点接触来治疗疾病，1957年Mathé首次将甲氨蝶呤偶联到抗白血病1210抗原免疫球蛋白上用于白血病的治疗，拉开了ADC的研究序幕，而一直到1975年，杂交瘤技术的开发，才使得单抗药领域...
药物抗体比 (Drug-to-antibody ratio, DAR) 是抗体偶联药物的平均数量，是 ADC 的一个重要属性。目前的偶联化学方法是赖氨酸侧链酰胺化或半胱氨酸链间二硫键还原，通常每个抗体的药物负载为 0~8 个药物 (D0~D8)。通过赖氨酸残基结合：虽然赖氨酸残基是有效的亲核基团，但是因为在整个抗体结构中分布着 80~100 ...
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate，ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子药物的高活性相结合，利用抗体与靶抗原特异性结合的特点，将小分子药物靶向递送至肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤的作用, 从而提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。与传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因能在肿瘤组织内释放...
抗体-药物偶联物（ADC）是一类新兴的高效药物，是化学疗法和免疫疗法的完美结合。大约 100 年前，德国医生和科学家 Paul Ehrlich 首次提出了 ADC 的概念。他将抗体描述为“灵丹妙药”，可以在不伤害生物体的情况下自行识别目标。Ehrlich 还预计将毒素附加到抗体上以提高其--特异性。45 年后，根据 Paul Ehrlich 的...