抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,以及连接抗体和有效载荷的连接子。 ADC...
ADC药物输注进入血液循环后,通过以下步骤在体内发挥作用:①抗体与肿瘤细胞的表面特异抗原结合;②药物与抗原的复合物被内吞到肿瘤细胞内;③溶酶体降解ADC药物,释放细胞毒素;④细胞毒素发挥抗肿瘤效应。部分ADC药物具有旁观者效应。 图2:ADC药物发挥作用的机制图[3] ...
因其良好的靶向性和明显的临床疗效,ADC已经成为抗体药物研发的前沿。随着技术的进步,ADC不仅在结构上已突破经典的抗体+连接子+小分子毒素模式,核素偶联药物、多肽偶联药物、双环肽偶联、抗体-siRNA偶联物、多靶点ADC等新型XDC药物风起泉涌;且从肿瘤治疗领域扩疆拓土到自身免疫疾病等其他创新领域。 ADC药物结构复杂多样化...
一、抗体偶联药物ADC简介及作用机制 ADC药物即antibody-drug conjugates药物，中文名称为抗体偶联药物，也有人称抗抗体药物偶联物。ADC药物用于癌症治疗，是一类由抗体、连接头和细胞毒性有效载荷组成的靶向生物药剂，结合了抗体的靶点选择性和高细胞毒性药物的杀伤力，素有”生物导弹之称“，是发展最快的癌症治疗方式之一...
ADC药物即抗体药物偶联物,是一类抗体、连接头和细胞毒性药物组成的靶向生物药剂。 抗体药物偶联物是临床上常用的抗肿瘤药物,包括三种组分,分别是高特异性和高亲和力的抗体、高稳定性的连接头、高效的小分子细胞毒药物。可以通过不同方法杀灭体内的癌细胞,发挥抗肿瘤作用。
抗体偶联药物(ADC)的前世今生 早在 1910年，Paul Ehrlich 就提出了“magic bullets”的概念，假设某些化合物可以直接与细胞中的某些预期靶点接触来治疗疾病，1957年Mathé首次将甲氨蝶呤偶联到抗白血病1210抗原免疫球蛋白上用于白血病的治疗，拉开了ADC的研究序幕，而一直到1975年，杂交瘤技术的开发，才使得单抗药领域...
抗体偶联药物(Antibody Drug Conjugate)简称ADC药物,由靶向肿瘤特异性抗原或肿瘤相关抗原的单克隆抗体(Antibody)与不同数目的小分子毒素(Payload)通过连接子(Linker)偶联组成,是将细胞毒药物连接到靶向肿瘤的单克隆抗体而构成的复合体,ADC分子进入体内后,可通过单克隆抗体的导向作用与靶细胞表面的抗原结合,进入靶细胞内,...
ADC抗体偶联药物作用机制 抗癌药物与靶向特定肿瘤抗原（或蛋白质）的抗体偶联，理想情况下，该抗原仅存在于肿瘤细胞内或肿瘤细胞上。抗体附着在癌细胞表面的抗原上。附着时发生的生化反应会触发肿瘤细胞中的信号，然后肿瘤细胞会吸收或内化抗体以及连接的细胞毒素。ADC 被内化后，细胞毒素会杀死癌症。他们的靶向能力被认为...
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate，ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子药物的高活性相结合，利用抗体与靶抗原特异性结合的特点，将小分子药物靶向递送至肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤的作用, 从而提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。与传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因能在肿瘤组织内释放...