抗体偶联药物（antibody-drugconjugate,ADC）的研究可以追溯到1980s，但是直到2000年，首个抗体偶联药物（商品名Mylotarg，Pfizer研发）才被FDA批准用于治疗急性粒细胞白血病，但由于偶联技术、靶向性、有效性等受限，完整的抗体偶联药物在血液不稳定，导致致死性毒性的产生，于2010年撤市。这使得本就不明朗的ADC药物研究，...
包括抗体表面赖氨酸的侧链氨基和链间二硫键还原后的巯基;②利用基因工程技术、化学修饰或酶修饰等在抗体特定位点引入可供反应的基团,再偶联载荷毒素,实现特定位点偶联,此类偶联包括工程化半胱氨酸定点偶联技术、非天然氨基酸定点偶联技术、 酶介导的定点偶联技术...
抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,以及连接抗体和有效载荷的连接子。 ADC对抗...
抗体偶联药物(ADC)的前世今生 早在 1910年，Paul Ehrlich 就提出了“magic bullets”的概念，假设某些化合物可以直接与细胞中的某些预期靶点接触来治疗疾病，1957年Mathé首次将甲氨蝶呤偶联到抗白血病1210抗原免疫球蛋白上用于白血病的治疗，拉开了ADC的研究序幕，而一直到1975年，杂交瘤技术的开发，才使得单抗药领域...
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate，ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子药物的高活性相结合，利用抗体与靶抗原特异性结合的特点，将小分子药物靶向递送至肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤的作用, 从而提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。与传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因能在肿瘤组织内释放...
一款由靶向Nectin-4的人源IgG1单克隆抗体Enfortumab与细胞毒制剂单甲基奥瑞他汀E偶联而成ADC药物,是全球首款治疗尿路上皮癌的ADC药物。FDA获批用于治疗顺铂不耐受的局部晚期或转移性尿路上皮癌的成年患者。 13、Tivdak(Tisotumab vedotin): 2019年9月在美国获批,一种首创的靶向组织因子(TF)的抗体药物偶联物(ADC...
1.抗体偶联药物：靶向杀伤肿瘤细胞的“生物导弹”1.1 兼具单抗药及细胞毒素优点，ADC药物临床价值巨大 ADC药物通过抑制肿瘤DNA复制或阻滞细胞周期诱导 肿瘤细胞死亡，临床价值潜力巨大 抗体偶联药物（Antibody-drug conjugates, ADC）由 靶向肿瘤特异性抗原或肿瘤相关抗原的单克隆抗体（ Antibody）与不同数目的小分子毒素...
抗体偶联药物 (ADC) 是一种复合物，由细胞毒性药物（治疗肿瘤常见的一类药物）连接到靶向肿瘤的单克隆抗体构成，在抗肿瘤方面兼具高度特异性靶向能力和强效杀伤作用的优点，能够精准高效消灭癌细胞，有“魔法子弹”之称。药企“强强联合”近日，英国药企葛兰素史克（GSK）与翰森制药集团有限公司（以下简称“翰森制药”）...