国内的恒瑞、锐格医药、华东医药以及信立泰都有在研的小分子GLP-1RA。结 语 GLP-1R这一靶点的适应症近年来不断拓展，除了糖尿病和减肥适应症，在NASH、慢性肾病甚至阿尔兹海默症等领域都出现了GLP-1RA的身影。对于这一片百亿美元甚至千亿美元的市场来说，不断优化药物疗效，不断提高患者用药依存性，意味着掌握市场...
从多肽到小分子的变化在于，患者口服的需求强烈，但多肽药物经口服后往往会影响吸收，吸收／药物动力学的变异性极高，存在因吸收随机性而发生超或亚治疗效果的潜在风险，因此生物多肽类药物GLP-1RA实现口服过往一直被视为技术攻坚难点。诺和诺德的诺和忻®（司美格鲁肽片）亦是在大量研发投入后，借助“SNAC吸收促进剂...
适应症:II型糖尿病 HRS-7535是恒瑞医药自主研发一种新型口服小分子GLP-1RA,临床拟用于治疗II型糖尿病。临床前研究发现,在无严格限食的情况下,HRS-7535可明显改善葡萄糖耐量,促进胰岛素分泌,减少摄食量。 在美国第83届美国糖尿病协会(ADA)科学年会上,恒瑞公布了HRS-7535的1期临床(NCT05347758)的最新数据。结果显示...
2.7 中国 GLP-1 RA 竞争格局及品类细分:外资垄断下长效药发展前景广阔 根据样本医院市场销售数据,GLP-1RA主要由利拉鲁肽注射液所占据,在2020年达到90%以上;短效制剂艾塞那肽注射液市场份额正在萎缩,其升级版长效制剂注射用艾塞那肽微球并未获得明显市场份额:其他产品由于定价较高、短效(日制剂)以及销售力度等原因,...
整体来看,所有GLP-1RA,无论肽类,还是小分子,均以相同方式稳定GLP-1R结合口袋,从而诱发TMhelices 6 kink,这也是GPCRB1簇活化的显著特征。 TMhelices 6 kink是指在蛋白质结构中的一个特定区域,包含了6个α螺旋(α-helix)并且其中一个α螺旋发生了弯曲(kink)。α螺旋是一种常见的蛋白质二级结构,由氨基酸的主链形...
在众多降糖药物中,胰高糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)具有强效降糖、减重及心血管保护等诸多获益,成为临床2型糖尿病(T2DM)管理的优选,受到国内外指南的认可,地位不断攀升。进步永无止境,针对GLP-1RA及其基础上的新药研发仍在不断进行中,口服制剂、双受体甚至三受体激动剂相继问世。
小分子GLP-1RA与多肽GLP-1RA相比,从使用角度看,小分子GLP-1RA分子量小,可避免皮下注射,且服药不受饮食和剂量的限制,能极大提高患者的服药依从性,可以突破口服多肽制剂生物利用度低和服用限制多的缺陷;从生产角度看,小分子药物小分子药物大多数是通过液相合成,在产能上没有固相多肽合成的限制,而且小分子药物的原料...
去年11月9日,阿斯利康宣布,其已与诚益生物达成独家许可协议,获得后者GLP-1RA口服激动剂ECC5004(推测为化合物73)作为单一疗法和联合疗法的全球权益。ECC5004是每日一次、低剂量、口服小分子GLP-1受体激动剂,药代特征较礼来的Orforglipron有较大的改善。
中证网讯(王珞)8月6日,一品红(300723)自主研发的1类创新药口服小分子GLP-1RA(APH01727)在上海中医药大学附属曙光医院临床药理基地成功完成首批受试者入组给药。据悉,这是继今年7月底收到国家药品监督管理局的《药物试验批准通知书》后,该创新药迎来的又一里程碑,为APH01727的研发进程按下了“快进键”,彰显了一...
GLP-1RA属于肠促胰素类药物,可通过激活GLP-1受体刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌,同时增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取,抑制肝脏葡萄糖的生成而发挥降糖作用,并可抑制胃排空、抑制食欲4,在血糖控制和代谢改善方面具备一定治疗优势。 既往研究表明,相较于注射制剂,口服制剂更有利于提高患者的治疗依从性5-7。基于对患者...