国内的恒瑞、锐格医药、华东医药以及信立泰都有在研的小分子GLP-1RA。结 语 GLP-1R这一靶点的适应症近年来不断拓展，除了糖尿病和减肥适应症，在NASH、慢性肾病甚至阿尔兹海默症等领域都出现了GLP-1RA的身影。对于这一片百亿美元甚至千亿美元的市场来说，不断优化药物疗效，不断提高患者用药依存性，意味着掌握市场...
从多肽到小分子的变化在于，患者口服的需求强烈，但多肽药物经口服后往往会影响吸收，吸收／药物动力学的变异性极高，存在因吸收随机性而发生超或亚治疗效果的潜在风险，因此生物多肽类药物GLP-1RA实现口服过往一直被视为技术攻坚难点。诺和诺德的诺和忻®（司美格鲁肽片）亦是在大量研发投入后，借助“SNAC吸收促进剂...
2.7 中国 GLP-1 RA 竞争格局及品类细分:外资垄断下长效药发展前景广阔 根据样本医院市场销售数据,GLP-1RA主要由利拉鲁肽注射液所占据,在2020年达到90%以上;短效制剂艾塞那肽注射液市场份额正在萎缩,其升级版长效制剂注射用艾塞那肽微球并未获得明显市场份额:其他产品由于定价较高、短效(日制剂)以及销售力度等原因,...
两者均通过范德华相互作用和氢键将Trp33ECD与细胞外环(ECL)1和ECL2的结合来诱导GLP-1受体构象转变,而肽类是通过与ECL2来与靶点直接相互作用。 整体来看,所有GLP-1RA,无论肽类,还是小分子,均以相同方式稳定GLP-1R结合口袋,从而诱发TMhelices 6 kink,这也是GPCRB1簇活化的显著特征。 TMhelices 6 kink是指在蛋...
一品红自主研发的1类创新药口服小分子GLP-1RA（APH01727）是一种新型口服小分子GLP-1R激动剂，目标每日给药一次，拟用于2型糖尿病的治疗和超重/肥胖患者的体重管理，有望为中国肥胖及超重广大人群提供新的治疗选择。近期在上海中医药大学附属曙光医院临床药理基地成功完成首批受试者入组给药，这是继今年7月底收到国家...
小分子GLP-1RA与多肽GLP-1RA相比,从使用角度看,小分子GLP-1RA分子量小,可避免皮下注射,且服药不受饮食和剂量的限制,能极大提高患者的服药依从性,可以突破口服多肽制剂生物利用度低和服用限制多的缺陷;从生产角度看,小分子药物小分子药物大多数是通过液相合成,在产能上没有固相多肽合成的限制,而且小分子药物的原料...
2023年12月1日,辉瑞公布了口服GLP-1RA药物Danuglipron治疗成人肥胖症的2期临床试验顶线结果。 尽管药物的减重数据很好,但由于不良反应奇高,辉瑞还是决定终止了Danuglipron 每日2次剂型进入3期临床的计划,只保留了Danuglipron 每日1次...
在众多降糖药物中,胰高糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)具有强效降糖、减重及心血管保护等诸多获益,成为临床2型糖尿病(T2DM)管理的优选,受到国内外指南的认可,地位不断攀升。进步永无止境,针对GLP-1RA及其基础上的新药研发仍在不断进行中,口服制剂、双受体甚至三受体激动剂相继问世。
APH01727片是一品红自主研发的一种高活性高选择性的胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP⁃1RA),目标成为每天给药一次的口服小分子GLP-1R激动剂,拟用于2型糖尿病、超重/肥胖患者的治疗。目前,尚未在国内、外批准上市。 GLP-1R是一种G...
2024年10月10日—专注于使用人工智能驱动新药研发的「德睿智药」MindRank 宣布，其自研AI辅助设计的GLP-1RA小分子口服新药MDR-001 IIb期临床试验完成首剂量组给药。本项随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床IIb期研究，旨在进一步评估口服小分子MDR-001片在超重或肥胖受试者中的长期给药的疗效和安全性，为下一步...