Enrichr 分析显示,Hippo-MST1 通路(包括 YAP-TEAD 复合体)位于基因本体(GO)生物过程、反应组或 GO 细胞成分等多个排名的前列。沉默TEAD2、MOB1A和MAP4K1 mRNA 可减少存活衰老细胞的数量。蛋白质印迹分析显示,Hippo 成分的水平没有变化,但 YAP-TEAD 复合物的活性在衰老细胞中增加。 随后研究人员评估抑制该途径的...
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teadyap转录复合物因子通路 知Hippo信号通路下游转录因子复合物YAP.TEAD的结构与功能研究院系:专业:姓名:指导教师:**日期:生命科学学院生物化学及分子生物学李泽’徐彦辉教授2009年lO月l5日。～/l-¨,, ◆ ◆●第一章引言1.1癌症概述………41.2Hippo信号通路………121.3Hippo信号通路靶基因………..161.4Hippo信号通...
hippo信号通路下游转录因子复合物yaptead的结构与功能研究对策 星级: 82 页 Hippo信号通路下游转录效应因子TAZ%2fYAP在乳腺癌中作用的初步研究 星级: 90 页 Hippo信号通路中TEAD蛋白质的结构与功能研究 星级: 100 页 Hippo—YAP信号通路与胃癌相关性研究 星级: 3页 Hippo-YAP信号通路与肿瘤关系的研究进展 星...
本申请涉及YAP-TEAD蛋白复合物的三维结构及其在设计和筛选抑制YAP与TEAD结合、抑制细胞增殖、促进细胞凋亡的先导化合物,进而用于筛选治疗或预防癌症小分子化合物的用途。 背景技术 至2002年止,世界人口已经超过6,000,000,000,有1,090,000癌症新增病例,670,000人死于癌症,2,240,000名患者通过诊断治疗而存活下来。
YAP-TEAD蛋白复合物的三维结构及其应用[发明专利]专利名称：YAP-TEAD蛋白复合物的三维结构及其应用专利类型：发明专利 发明人：徐彦辉,李泽,管坤良 申请号：CN201010100934.4 申请日：20100126 公开号：CN102136042A 公开日：20110727 专利内容由知识产权出版社提供 摘要：本申请涉及药物筛选领域。本申请涉及YAP-TEAD蛋白...
Hippo信号通路下游转录因子复合物 YAP.TEAD的结构与功能研究 ,,¨-l/～。 院 系: 生命科学学院 专 业: 生物化学及分子生物学 姓 名: 李 泽’ 指导教师: 徐彦辉教授 知 完成日期: 2009年lO月l5日 ◆ 第一章 引言 1.1癌症概述………4 1.2 Hippo信号通路………12 1.3Hippo信号通路靶基因………..16 1.4...
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是YAP-TEAD复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。 Super-TDU (1-31) (50 nM; 24-72 小时) 可以在很大程度上损害 ACTN1 在 Huh-7 或 LM3 细胞增殖中诱导的细胞活力的增加。
YAP蛋白是该通路中最核心的效应分子,在Hippo通路异常时,YAP进入细胞核内与TEADs形成异源二聚体复合物激活下游基因转录。己有报道的TEAD-YAP抑制剂存在分子机制不明确、活性弱、成药性差等劣势,都处于临床前研究阶段。因此,靶向TEAD-YAP的小分子抑制剂的发现与设计仍是亟待解决的热点研究方向。论文第二、三章,我们...
YAP结合TEAD的生物学意义已经越来越清楚了,但两者的三维结构及它们作用的分子机制仍不清楚。 本文以人源的YAP2和TEAD1为研究对象,利用分子克隆,生物化学手段在体外表达纯化两种蛋白质,鉴定出两者的结合区;体外组装稳定的YAP-TEAD复合物,通过离子交换层析和分子筛层析纯化。通过大规模的晶体筛选,然后利用硒代晶体SAD...