另外YAP–TEAD复合体有三个结合界面（Interface 1,2,3）。利用多肽或者小分子与YAP直接竞争TEAD的结合，抑制YAP的活性就可以阻止YAP–TEAD复合物的形成比如多肽化合物Super-TDU，peptide 17和金黄三羧酸（aurintricarboxylic acid）阻断。图2 当前的治疗候选药物主要集中在间接抑制TEAD内部的口袋（比如VT3989）或者直接破...
据文献报道,YAP、TAZ和TEAD是Hippo通路的下游效应子。由于YAP/TAZ缺乏明显的可成药口袋或催化生态位,因此TEAD上保守的中央脂质口袋的发现为Hippo/Yap通路的治疗干预提供了有潜力的途径之一。 TYK-01054正是一款小分子YAP/TEAD抑制剂,拟用于治疗多种晚期肿瘤,如恶性间皮瘤、头颈鳞状细胞癌、食管癌、胰腺癌、神经鞘瘤...
中文名称: YAP-TEAD抑制剂3 英文名称: YAP-TEAD-IN-3 CAS号: 2714434-21-4 品牌: TargetMol 产地: 美国 保存条件: Shipping with blue ice. 纯度规格: 97.81% 产品类别: 抑制剂 货号: T77725 Product Introduction Bioactivity 名称 YAP-TEAD-IN-3 描述 YAP-TEAD-IN-3 is an inhibitor of ...
【抗癌战场新突破】_YAP-TEAD PPI抑制剂IAG-933的药物设计和合成路线之药化浅析。 2048 -- 32:29 App 【完整解析】_长效抗艾滋病新药勒那卡韦(Lenacapavir)的药物设计思路和合成路线 826 -- 8:24 App 【大环_抗癌】KRAS-G12C共价抑制剂_MK-1084药物设计思路和合成路线_机理详解(上) 1629 -- 37:58 App...
新型YAP - TEAD相互作用抑制剂在分子对接中的抗增殖和抗吸收作用 Hippo途径是细胞生长,增殖和迁移的重要调节因子。TEAD转录因子位于Hippo途径的核心,对于调节器官生长和伤口修复至关重要。TEAD的失调和其调节辅因子Yes-相关蛋白(YAP)已涉及许多人类癌症和过度增殖病理过程。因此,YAP-TEAD复合物是一种很有前景的治疗靶点...
近些天 (写于去年9月)诺华报道的小分子YAP/TEAD PPI inhibitor。 抑制YAP/TEAD主要有两种,一是直接阻断二者结合,但这种PPI inhibitor不好做,之前有报道的活性也都较差。 另一种是占据TEAD的棕榈酰化位点,这个口袋的成药性较好,有比较多活性不错的分子报道。
4月11日,同源康医药宣布,其自主研发的新一代口服、高效、高选择性的小分子YAP/TEAD抑制剂TYK-01054获美国FDA批准开展临床研究。同源康医药也已与中国NMPA进行了该产品的Pre-IND沟通交流,将于近期正式提交IND。 Hippo是一条经典的信号通路,它可以剧烈调控器官大小...
2024年4月11日,同源康医药宣布,其自主研发的新一代口服、高效、高选择性的小分子YAP/TEAD抑制剂TYK-01054获得美国食品药品监督管理局(FDA)同意开展临床试验的正式函件(Study May Proceed Letter)。这是同源康医药第六个获得FDA批准临床试验的创新药。 目前全球没有获批上市的YAP/TEAD抑制剂,仅有5款药物处于早期临床...
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。Y413924] YAP-TEAD抑制剂1(肽17)TFA CAS：1659305-78-8 分子式：C93H144ClN23O21S2 分子...