据统计,2019年我国 Trop-2 过表达的癌症患者约占全部癌症患者的78.9%,Trop-2已经成为癌症治疗的重要靶点[1,7]。 近日,美国FDA已接受Trop2靶向在研抗体偶联药物(ADC)datopotamab deruxtecan(Dato-DXd)的生物制品许可申请(BLA),用于治疗既往接...
SKB264(芦康沙妥珠单抗、MK-2870、sac-TMT)是一种靶向TROP-2(人滋养层细胞表面抗原2)的新一代抗体偶联药物(ADC),由科伦博泰生物公司研发,该药结合了单抗对肿瘤细胞表面靶抗原的特异性及细胞毒性药物的高效性,设计有独特的连接子来连接有效负载,该连接子响应细胞外pH值及肿瘤细胞内的酶而发生裂解,促进肿瘤细胞内...
SHR-A1921,一种靶向TROP-2的抗体偶联药物(ADC),用于晚期小细胞肺癌(SCLC)患者 摘要号:OA04.05 背景 SHR-A1921是一种新型ADC,由人源化的抗TROP-2 IgG1单克隆抗体与DNA拓扑异构酶I抑制剂通过基于四肽的可切割连接物连接而成。...
而以戈沙妥珠单抗(SG)为代表的抗体偶联药物(ADCs),有望成为R/M宫颈癌后线治疗的全新“破局”选择:SG在药物设计上独具匠心,它以pH敏感的可水解连接子将靶向Trop-2的单克隆抗体与有效载荷拓扑异构酶I抑制剂SN-38偶联,既能选择性杀伤表达Trop-2的癌细胞,也能在酸性肿瘤微环境中释放载荷,借助其独有的双重“旁观...
最近在欧洲肿瘤学内科学年上ESMO上报道了一款靶向Trop2的抗体偶联药物datopotamab deruxtecan (代号为Dato-DXd),Trop2是滋养层细胞表面抗原2,这个东西在多种肿瘤里都有表达,所以针对这个靶点也成为最近药物研发的热点,研发出的药物也可能成为广谱抗癌药,2020年4月,美国FDA已经批准了全球首款TROP-2的抗体偶联靶向...
摘要:抗体-药物偶联物(ADCs)通过利用强大的细胞毒性有效载荷与靶向肿瘤细胞的传递,已成为实体瘤和血液系统恶性肿瘤有效治疗的基石。自从HER2靶向ADCs的重大转变以来,TROP2抗原的发现彻底改变了ADC发展的格局。超越了传统的ADC设计,多种新型ADC成功塑造并改善了各种肿瘤组织学患者的生存结果。在这里,我们回顾并对比了目前临...
公开资料显示,戈沙妥珠单抗是全球首款获批上市的靶向TROP-2的抗体偶联药物(ADC),且在治疗三阴性乳腺癌患者时,与标准治疗相比显著改善患者无进展生存期和总生存期的疗法。 截图来源:NMPA官网 三阴性乳腺癌(TNBC)是乳腺癌中最难治的类型之一。三阴性是指雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2(HER2)均为阴性...
戈沙妥珠单抗是全球首款由抗人滋养层细胞表面抗原2 (Trop-2) h RS7 IgG1κ抗体与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂SN-38(伊立替康的活性代谢物)通过专有的可水解连接子偶联而成的抗体偶联药物。其于2020年和2021年分别获美国食品和药物管理局批准用于三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者的治疗,并于2022年6月获我国药品监督管理...
科伦药业6月30日公告,董事会获悉,公司控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司拥有自主知识产权,与默沙东联合开发的创新药物TROP2抗体偶联药物(TROP2-ADC)(研发代号:SKB264,又称MK-2870)用于治疗既往接受过至少二线系统化疗的局部晚期或转移性激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌(HR+/HER2-乳腺癌),被国家药品监督管理局...
近日,吉利德科学(Gilead Sciences)公司公布了其靶向Trop-2的抗体偶联药物Trodelvy(sacituzumab govitecan-hziy)用于治疗转移性尿路上皮癌(mUC)的2期临床试验的积极结果。随着该研究的长期随访结果的不断出炉,越来越多的证据支持在难以治疗的mUC患者人群中使用Trodelvy具有潜在益处。