虽然hIMB1636-LDP对细胞表面Trop2抗原的强亲和力和特异性，但hIMB1636-LDP仍然需要一个有效载荷来直接执行细胞毒性，通过将烯二炔发色团AE组装到hIMB1636-LDP中，得到了含有两个LDM分子的融合蛋白hIMB1636-LDP-AE。流式细胞术分析组装过程几乎不影响抗体的亲和力，为其靶向能力的发挥提供了基础。hIMB1636-LDP-AE...
本次于SGO年会口头报告的EVER-132-003研究R/M宫颈癌队列期中分析结果显示,抗Trop-2抗体偶联药物戈沙妥珠单抗(SG)单药治疗R/M宫颈癌客观缓解率(ORR)达50%,展现良好的抗肿瘤活性,且治疗临床获益可持续,达到缓解患者的中位缓解持续时间(...
TROP2是一种在大多数非小细胞肺癌肿瘤中广泛表达的蛋白质。目前尚无针对TROP2的抗体药物偶联物获批用于治疗肺癌。阿斯利康表示，如果这项申请获得批准，Dato-DXd可能成为首个针对肺癌的TROP2靶向抗体药物偶联物，为对当前治疗产生耐药性的患者提供一个治疗选择。值得注意的是，该药物于上月在日本获得了用于乳腺癌适应症...
阿斯利康和第一三共今日宣布,抗体药物偶联物datopotamab deruxtecan(简称Dato-DXd或DS-1062)用于治疗肺癌的生物制剂许可申请(BLA)已被美国FDA接受并授予了优先审查。这项审查的最终决定日期定于2025年7月12日。 …
Trodelvy(SG,戈沙妥珠单抗)是一种靶向Trop-2的抗体偶联药物(ADC),目前已被FDA批准用于乳腺癌的治疗。 2020年4月Trodelvy获FDA加速批准上市,2021年4月获FDA完全批准,治疗患有无法切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(TNBC)的成人患者。 ASCENT试验...
摘要:抗体-药物偶联物(ADCs)通过利用强大的细胞毒性有效载荷与靶向肿瘤细胞的传递,已成为实体瘤和血液系统恶性肿瘤有效治疗的基石。自从HER2靶向ADCs的重大转变以来,TROP2抗原的发现彻底改变了ADC发展的格局。超越了传统的ADC设计,多种新型ADC成功塑造并改善了各种肿瘤组织学患者的生存结果。在这里,我们回顾并对比了目前临...
戈沙妥珠单抗是全球首款由抗人滋养层细胞表面抗原2 (Trop-2) h RS7 IgG1κ抗体与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂SN-38(伊立替康的活性代谢物)通过专有的可水解连接子偶联而成的抗体偶联药物。其于2020年和2021年分别获美国食品和药物管理局批准用于三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者的治疗,并于2022年6月获我国药品监督管理...
BAT8003是百奥泰自主开发的一种创新药物,目前正在进行I期临床,是一种靶向Trop-2的ADC药物,由糖基化修饰的重组人源化抗Trop-2单克隆抗体通过定点偶联技术与Batansine进行共价连接而成。BAT8003的临床适应症是Trop-2阳性晚期上皮癌。BAT8003采用新一代定点偶联技术,将小分子毒性药物定点定量偶联在抗体上,从而改善了ADC...
SKB264(芦康沙妥珠单抗、MK-2870、sac-TMT)是一种靶向TROP-2(人滋养层细胞表面抗原2)的新一代抗体偶联药物(ADC),由科伦博泰生物公司研发,该药结合了单抗对肿瘤细胞表面靶抗原的特异性及细胞毒性药物的高效性,设计有独特的连接子来连接有效负载,该连接子响应细胞外pH值及肿瘤细胞内的酶而发生裂解,促进肿瘤细胞内...
阿斯利康和第一三共今日宣布,抗体药物偶联物datopotamab deruxtecan(简称Dato-DXd或DS-1062)用于治疗肺癌的生物制剂许可申请(BLA)已被美国FDA接受并授予了优先审查。这项审查的最终决定日期定于2025年7月12日。 在美国申请的适应症为用于治疗既往已接受过治疗的局部晚期或转移性EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者...