新一代靶向人滋养细胞表面糖蛋白抗原 2(Trop-2)的抗体偶联药物(ADC)戈沙妥珠单抗的问世,不仅成功解决了晚期三阴性乳腺癌(TNBC)「用药难」的治疗困境,成为全球首个且唯一获批的靶向 Trop-2 的 ADC 类药物,而且正在向更多乳腺癌亚型甚至...
戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)是一款靶向TROP-2的抗体与拓扑异构酶1抑制剂组成的ADC。TROP-2全称为人滋养细胞表面抗原,是一种在许多上皮癌(包括转移性TNBC和转移性尿路上皮癌)中均过度表达的蛋白,其中高表达与癌症的低生存率和复发相关。戈沙妥珠单抗能够通过与TROP-2蛋白相结合,将化疗药物伊利替康的活性...
而以戈沙妥珠单抗(SG)为代表的抗体偶联药物(ADCs),有望成为R/M宫颈癌后线治疗的全新“破局”选择:SG在药物设计上独具匠心,它以pH敏感的可水解连接子将靶向Trop-2的单克隆抗体与有效载荷拓扑异构酶I抑制剂SN-38偶联,既能选择性杀伤表达Trop-2的癌细胞,也能在酸性肿瘤微环境中释放载荷,借助其独有的双重“旁观...
目前,全球首款靶向Trop2的ADC药物戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan-hziy,SG)已被批准用于治疗于既往接受过两种系统治疗的不可切除局部晚期或转移性TNBC[14]。SG在TNBC及多种恶性肿瘤中显示出良好的疗效,使Trop2成为晚期转移性TNBC可及且有...
靶向Trop-2的抗体偶联药物:戈沙妥珠单抗成都市新都区人民医院药剂科 川北医学院药学院 ; 四川省医学科学院·四川省人民医院药学部/电子科技大学附属医院个体化药物治疗四川省重点实验室 | 王浩 黄佳 钟薇 戈沙妥珠单抗是全球首款由抗人滋养层细胞表面抗原2 (Trop-2) h RS7 IgG1κ抗体与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂SN-...
一、戈沙妥珠单抗的药物特点 Trop-2 称为人滋养细胞表面糖蛋白抗原2,可以促进肿瘤细胞增殖,诱导上皮-间充质转化,促进肿瘤细胞的迁移、侵袭及抗凋亡[1]。在正常组织中Trop-2表达很低或几乎没有,而在多种肿瘤中表达明显升高。其中乳腺癌高达78%,TNBC高达95%[2]。
戈沙妥珠单抗(商品名:Trodelvy/拓达维;英文通用名:Sacituzumab Govitecan)是一款由靶向TROP-2的抗体与化疗药物伊利替康(Irinotecan)的活性代谢物SN-38连接构成的ADC药物。它能通过与TROP-2蛋白结合,将化疗药物伊利替康的活性代谢物递送到癌细胞内部。
戈沙妥珠单抗(SG),是一种专门针对Trop-2的抗体药物偶联物。它通过与Trop-2结合,将化疗药物伊立替康的有效代谢产物SN-38直接传递到癌细胞内,从而达到消灭癌细胞的目的。 中国上市时间:2022年6月10日 医保报销适应症:截止2024年10月,暂未纳入医保目录
TROP-2是一种与HER2相似的跨膜蛋白,存在可被识别的胞外结构域,在乳腺癌中的表达高达80%,戈沙妥珠单抗是全球首个被批准的靶向TROP-2的ADC,于2020年4月22日获得FDA加速批准上市用于二线及以上转移性三阴乳腺癌的治疗。在先前的Ⅰ期和Ⅱ期研究中,SG在晚期HR+/HER2-乳腺癌中已经展示出了良好的疗效,今年ASCO会议...
戈沙妥珠单抗获优先审查资格 2022年10月11日,FDA宣布接受并优先审查Trodelvy(戈沙妥珠单抗,Sacituzumab Govitecan)的补充生物制剂许可申请,用于治疗已经接受过内分泌治疗和至少2种其它全身性治疗的,不可切除的局部晚期或转移性激素受体阳性、HER2阴性(HR+/HER2-)乳腺癌成年患者。