德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201)在HER2介导的内吞作用下进入肿瘤细胞内部,随后经溶酶体蛋白酶的特异性识别和降解,释放出高活性载药发挥抗肿瘤杀伤作用,并且高的药物抗体比(DAR)和旁观者效应有助于增强德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201)...
2022年8月11日,FDA加速批准德曲妥珠单抗(T-DXd,DS-8201)(5.4 mg/kg)用于既往接受过全身治疗的HER2突变不可切除或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这意味着德曲妥珠单抗(T-DXd,DS-8201)成为首个获批用于HER2突变NSCLC的标准治...
2022年6月6日，在全球药企一同秀肌肉的ASCO大会上，罕见出现了全场起立鼓掌的一幕。此时站在台上的主角是阿斯利康(AZN)和第一三共共同研发的Enhertu（DS-8201，全称是Trastuzumab Deruxtecan，简称T-DXd，且国外已上市））。改变乳腺癌的临床分型和治疗标准的契机就是这个研究结果的发布。与此同时 ，它证明了新一...
此外,DXd只在非常早的时间点被检测到,而且浓度比T-DXd低得多(105倍),除了DXd之外也没有检测到任何连接药物类似物。 图3. T-DXd在食蟹猴体内的药代动力学 通过在体外对T-DXd进行几个物种血浆稳定性研究,发现T-DXd在所有物种的血浆中都表现出很高的稳定性,包括食蟹猴。特别是,在人血浆孵育21天后, T-DXd的...
2024年世界肺癌大会(WCLC)上,一项关于抗体药物偶联物(ADC)德曲妥珠单抗(T-DXd,商品名:Enhertu,研发代号:DS-8201)用于治疗HER2过表达转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的Ib期临床试验DESTINY-Lung03的初步疗效数据被公布。 01 德曲妥珠单抗 2022年8月12日,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准了德曲妥珠单抗(Enhertu,DS...
Interesting finding:T-DXd用于肺癌的ILD发生率比用于乳腺癌高,这算是on-target side effect吗?也不完全,可能是剂量差别引起的,乳腺癌用的5.4mg/kg,肺癌用的6.4mg/kg。 胃癌 该适应症在美国已经获批了,大约20%的胃癌患者是HER2+。 DESTINY-Gastric01 亚洲群体,韩国日本人偏多:ORR为40.5% vs. 化疗的11.3%;mOS...
试验组：T-DXd（DS-8201，TrastuzumabDeruxtecan）对照组：T-DM1（恩美曲妥珠单抗，Trastuzumab Emtansine） 主要终点：基于盲法独立中心评估 (BICR) 的无进展生存期 (PFS)关键次要终点：总生存期 (OS) 一起来观赏一下所有研究者梦寐以求的生存曲线：在既往接受过曲妥珠单抗和紫杉类治疗的HER2阳性mBC患者中，与T-...
Enhertu(DS8201)治疗HER2晚期转移乳腺癌效果出众的三大优势 257 0 00:55 App HER2靶点上DS-8201(Enhertu)超越二代ADC、单抗、化疗 138 0 01:01 App DS-8201(Enhertu)适应症HER2阳性乳腺癌肺癌胃癌获批上市经历 481 1 01:53 App HER2阳性乳腺癌新药Enhertu(DS8201)对比罗氏Kadcyla(T-DM1)好在哪里 216...
阿斯利康与罗氏在HER2+乳腺癌的竞争已经延续到了更为凶险的三阴乳腺癌。此次对决的不是DS-8201与T-DM1,而是罗氏的阿替利珠单抗与阿斯利康TROP2ADC(Dato-DXd;DS-1062)。 2021年08月29日,罗氏已决定自愿从美国撤回一项加速批准:抗PD-L1疗法Tecentriq(泰圣奇,通用名:atezolizumab,阿替利珠单抗)联合化疗(Abraxane,白蛋...
T-DXd选择了喜树碱(CPT)类似物作为细胞毒有效载荷，因其能结合TOP1和DNA，形成复合体诱导DNA损伤，导致肿瘤细胞凋亡。相较于SN-38，Exatecan (依喜替康) 是一种较弱的P-糖蛋白 (Pgp)底物，对Pgp介导的多重耐药细胞有效，但其胃肠道毒性和骨髓毒性限制了临床应用。第一三共公司通过开发Exatecan的...