2022年8月11日,FDA加速批准德曲妥珠单抗(T-DXd,DS-8201)(5.4 mg/kg)用于既往接受过全身治疗的HER2突变不可切除或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这意味着德曲妥珠单抗(T-DXd,DS-8201)成为首个获批用于HER2突变NSCLC的标准治...
德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201)在HER2介导的内吞作用下进入肿瘤细胞内部,随后经溶酶体蛋白酶的特异性识别和降解,释放出高活性载药发挥抗肿瘤杀伤作用,并且高的药物抗体比(DAR)和旁观者效应有助于增强德曲妥珠单抗(T-DXd, DS-8201)...
2022年6月6日，在全球药企一同秀肌肉的ASCO大会上，罕见出现了全场起立鼓掌的一幕。此时站在台上的主角是阿斯利康(AZN)和第一三共共同研发的Enhertu（DS-8201，全称是Trastuzumab Deruxtecan，简称T-DXd，且国外已上市））。改变乳腺癌的临床分型和治疗标准的契机就是这个研究结果的发布。与此同时 ，它证明了新一...
6.4 mpk T-DXd治疗后的完整T-DXd、释放的DXd和总抗体的血浆浓度如图11所示。在评估的所有时间点,总抗体浓度与T-DXd浓度相似,只观察到相当低浓度的DXd,表明连接子有效载荷在患者体内循环中具有很高的稳定性,与非临床结果相似。 图11. 在I期试验中,剂量为6.4 mpk,T-DXd、DXd和总抗体在第1~3周期内的平均血药...
德曲妥珠单抗(Enhertu,T-DXd),作为一种已经上市的HER2靶向ADC药物,在今年4月获得了美国FDA的批准,用于治疗所有HER2阳性(免疫组化[IHC] 3+)的不可切除或转移性实体瘤患者,这标志着它成为全球首个获得不限癌种适应症批准的HER2靶向ADC药物,彰显了德曲妥珠单抗在HER2-ADC领域的领先地位。 研发代号:DS-8201 药品别...
T-DXd的独特性与关键特性 T-DXd是一种与TOP1抑制剂偶联的新型ADC，其具有七个关键特性，区别于传统ADC。首先，T-DXd使用了高效的Exatecan衍生物DXd作为有效载荷，其TOP1抑制效力是SN-38活性形式的10倍。其次，T-DXd通过完全还原IgG1抗体的链间二硫键制备，实现了高载药量，DAR约为8，符合定点偶联...
DS-8201(Enhertu)适应症HER2阳性乳腺癌肺癌胃癌获批上市经历 223 0 02:51 App Enhertu(DS8201)治疗HER2阳性不可切除性晚期胃癌患者 228 0 00:59 App HER2阳性乳腺癌Enhertu(DS8201)疗效远胜过T-DM1 78 0 00:55 App 04临床试验Enhertu(DS8201)多类型晚期乳腺癌患者将受益 1003 0 02:01 App BCL-2抑制...
Interesting finding:T-DXd用于肺癌的ILD发生率比用于乳腺癌高,这算是on-target side effect吗?也不完全,可能是剂量差别引起的,乳腺癌用的5.4mg/kg,肺癌用的6.4mg/kg。 胃癌 该适应症在美国已经获批了,大约20%的胃癌患者是HER2+。 DESTINY-Gastric01 亚洲群体,韩国日本人偏多:ORR为40.5% vs. 化疗的11.3%;mOS...
在纽约的Modi教授分享了抗癌新药T-DXd(全称是Trastuzumab Deruxtecan,以前叫DS-8201)针对“HER2低表达”乳腺癌的3期临床研究结果后,听众(主要是医生和制药圈人士)主动站起来长时间鼓掌,甚至发出欢呼,这种反应在专业会议上是极为少见的。上一次大家这么激动,好像还是10年前免疫O药和K药横空出世的时候。
T-DXd(DS-8201)HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌用药方案 T-DXd是由阿斯利康和日本第一三共联合开发和商业化的一款独特设计靶向HER2的抗体偶联药物(ADC)。美国食品药品监督管理局(FDA)的批准是基于III期试验DESTINY-Breast03的积极结果,该试验显示与恩美曲妥珠单抗(T-DM1)相比,T-DXd在既往接受过曲妥珠单抗和紫杉烷治...