MSA-2是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 进行结合。MSA-2 对人体的 STING 亚型的 WT 以及 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 抗肿瘤活性并刺激肿瘤中的干扰素-β分泌。 通过持久的抗肿瘤免疫诱导肿瘤消退,并在同基因小鼠肿瘤模型中与抗PD-1 ...
MSA-2是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 进行结合。MSA-2 对人体的 STING 亚型的 WT 以及 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 抗肿瘤活性并刺激肿瘤中的干扰素-β分泌。 通过持久的抗肿瘤免疫诱导肿瘤消退,并在同基因小鼠肿瘤模型中与抗 PD-1...
MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,与抗 PD-1 协同作用,可刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫。[3] 规格价格库存数量 1 mg¥ 987现货 ...
MSA-2是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 进行结合。MSA-2 对人体的 STING 亚型的 WT 以及 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 抗肿瘤活性并刺激肿瘤中的干扰素-β分泌。 通过持久的抗肿瘤免疫诱导肿瘤消退,并在同基因小鼠肿瘤模型中与抗 PD-1 协...
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。 体外研究...
总之,在这项新的研究中,这些作者发现MSA-2是一种口服的人STING激动剂,描述了它的鉴定、体内抗肿瘤特性和作用机制。MSA-2可能被证明对发现和设计适合临床系统给药的人STING激动剂有价值。 1.Bo-Sheng Pan et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity. Science, 2020, doi:...
此外,MSA-2易于口服给药,由于方便和成本低,这是一种理想的给药途径。相关研究结果发表在2020年8月21的Science期刊上,论文标题为“An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity”。 STING激动剂MSA-2,图片...
MSA-2是一种独特的口服非核苷酸STING激动剂,它以高纳摩尔亲和力的形式形成非共价二聚体,能够与人体STING亚型的野生型(WT)和变异型(HAQ)蛋白结合。据测定,MSA-2对WT的EC50值为8.3 μM,对HAQ的效应则稍弱,为24 μM。该药物展现出显著的抗肿瘤活性,通过刺激肿瘤内干扰素-β的分泌,实现长期...
MSA-2 激动剂能有效地激活 STING 通路也依赖于 MSA-2 非共价键二聚体的形成。MSA-2 单体是不能结合 STING 的。幸运的是,MSA-2 在溶液中不全是单体的形式存在,而是形成单体和非共价二聚体混合的平衡状态。在这种平衡状态下,每...
2020年8月26日讯/生物谷BIOON/---STING蛋白被它的天然配体---环鸟-腺二核苷酸(cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate, cGAMP)激活,引发信号转导反应,诱导I型干扰素和其他促炎细胞因子的释放。STING控制的干扰素产生参与抗病毒防御以及抗肿瘤免疫反应。利用药物激活...