MSA-2是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 进行结合。MSA-2 对人体的 STING 亚型的 WT 以及 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 抗肿瘤活性并刺激肿瘤中的干扰素-β分泌。 通过持久的抗肿瘤免疫诱导肿瘤消退，并在同基因小鼠肿瘤模型中与抗 PD-1...
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。 体外研究...
MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,与抗 PD-1 协同作用,可刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫。[3] 规格价格库存数量 1 mg¥ 987现货 ...
MSA-2是一种独特的口服非核苷酸STING激动剂，它以高纳摩尔亲和力的形式形成非共价二聚体，能够与人体STING亚型的野生型（WT）和变异型（HAQ）蛋白结合。据测定，MSA-2对WT的EC50值为8.3 μM，对HAQ的效应则稍弱，为24 μM。该药物展现出显著的抗肿瘤活性，通过刺激肿瘤内干扰素-β的分泌，实现长期...
MSA-2 是一种 STING 激动剂,对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50值分别为8.3 μM和24 μM。 产品性质 英文别名 (English Synonym) MSA-2 中文名称 (Chinese Name) / 靶点 (Target) / 通路 (Pathway) Immunology/Inflammation CAS号 (CAS NO.) 129425-81-6 分子式 (Formula) C14H14O5S ...
总之,在这项新的研究中,这些作者发现MSA-2是一种口服的人STING激动剂,描述了它的鉴定、体内抗肿瘤特性和作用机制。MSA-2可能被证明对发现和设计适合临床系统给药的人STING激动剂有价值。 1.Bo-Sheng Pan et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity. Science, 2020, doi:...
MSA-2是在促进β干扰素分泌的化学诱导剂的表型筛选中被鉴定出来的。在无细胞试验中,MSA-2可与人类和小鼠STING结合。MSA-2在小鼠中表现出类似的口服和皮下暴露。在荷瘤小鼠中,MSA-2通过两种给药途径诱导血浆和肿瘤中的β干扰素升高。...
MSA-2在肿瘤中对STING的优先激活可能在很大程度上有助于观察到这种化合物良好的体内抗肿瘤活性和耐受性。 总之,在这项新的研究中,这些作者发现MSA-2是一种口服的人STING激动剂,描述了它的鉴定、体内抗肿瘤特性和作用机制。MSA-2可能被证明对发现和设计适合临床系统给药的人STING激动剂有价值。(生物谷 Bioon.com...
总之,在这项新的研究中,这些作者发现MSA-2是一种口服的人STING激动剂,描述了它的鉴定、体内抗肿瘤特性和作用机制。MSA-2可能被证明对发现和设计适合临床系统给药的人STING激动剂有价值。(生物谷 Bioon.com) 参考资料: 1.Bo-Sheng Pan et al.An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor ac...
MSA-2 激动剂能有效地激活 STING 通路也依赖于 MSA-2 非共价键二聚体的形成。MSA-2 单体是不能结合 STING 的。幸运的是,MSA-2 在溶液中不全是单体的形式存在,而是形成单体和非共价二聚体混合的平衡状态。在这种平衡状态下,每...