SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I) ,IC50为1 μM,抑制DNA合成,且造成频繁的DNA单链断裂。SN-38是伊立替康盐酸盐(CPT-11)的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强,其次是CPT,然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置...
SN 38是CPT-11（伊立替康）的活性代谢物。 抑制 DNA 拓扑异构酶 I（在 P388 和 Ehrlich 细胞中的 IC50 值分别为 0.74 和 1.9 μM）以及 DNA 和 RNA 合成（IC50 值分别为 77 nM 和 1.3 μM）。SN 38 显示出有效的抗肿瘤活性，导致 S 和 G2 细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 在体内活跃。图1.S...
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I) ,IC50为1 μM,抑制DNA合成,且造成频繁的DNA单链断裂。SN-38是伊立替康盐酸盐(CPT-11)的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强,其次是CPT,然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置...
IC50为:单独的iTSL > 3.00;未加热的iTSL-SM / CC 0.66±0.17; 预热的iTSL-SM / CC 0.44±0.04(mg / mL总脂质); (b)孵育4 h后进行iTSL-SM / CC的细胞摄取,之后24 h收获细胞。确定摄取为:未加热的iTSL-SM / CC 74.78...
SN-38的各自的IC50值,在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。 体内研究 口服给药后,SN-38的最高浓度出现在1小时后,并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67%,而在100纳克/毫升...
生物活性:Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种具有高选择性和口服生物利用度的p110δ抑制剂,IC50为 2.5 nM,显示 40 - 对 p110δ 的选择性是其他 PI3K I 类酶的 300 倍。 IC50 和目标:IC50:2.5 nM (p110δ)、89 nM (p110γ)、565 nM (p110β)、820 nM (p110α) ...
产品活性:SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。SN-38 是 sacituzumab govitecan (HY -132254) 的有效载荷。 生物活性:SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I抑制剂 Irinotecan 的活性代谢物。 SN-38 (...
SN 38是CPT-11(伊立替康)的活性代谢物。 抑制 DNA 拓扑异构酶 I(在 P388 和 Ehrlich 细胞中的 IC50 值分别为 0.74 和 1.9 μM)以及 DNA 和 RNA 合成(IC50 值分别为 77 nM 和 1.3 μM)。SN 38 显示出有效的抗肿瘤活性,导致 S 和 G2 细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 在体内活跃。
SN 38是CPT-11的活性代谢产物,抑制DNA拓扑异构酶I(对于P388和艾氏细胞,IC50值分别为0.74和1.9μM)。在水解过程中,SN 38是由UDP葡糖醛酸基转移酶1A1通过葡糖醛酸化代谢伊立替康时形成的。与伊立替康相比,SN 38是一种更有效的拓扑异构酶I抑制剂,对HT-29结肠癌癌症细胞更具细胞毒性。 SN 38 (CAS 86639...
SN-38,SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I) ,IC50为1 μM,抑制DNA合成,且造成频繁的DNA单链断裂。