SN 38是CPT-11(伊立替康)的活性代谢物。 抑制 DNA 拓扑异构酶 I(在 P388 和 Ehrlich 细胞中的 IC50 值分别为 0.74 和 1.9 μM)以及 DNA 和 RNA 合成(IC50 值分别为 77 nM 和 1.3 μM)。SN 38 显示出有效的抗肿瘤活性,导致 S 和 G2 细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 在体内活跃。
首先我定义我的抑制率需要多少,这里建一个 Summary 2,这个时候比如说我要定一个 IC50,这里输入 50,这就是了。 后面呢,一样的,非常简单,通过 Interpx,然后调用这条标曲,并且调用 Summary 2 去换算对应的浓度。那么 20.825 就是这张图的IC50 值。点 ...
再进入Analyze界面,点击OK,在弹出的界面中选择:Dose-response-Inhibition选项下的Log(inhibitor)vs.response—Variable slope(four parameters)。 结果如下,这一组数据的IC50为23.02 END
经过分析后,最终结果显示hERG IC50超过治疗的最高游离血药浓度30倍是相对安全的范围,不会发生致心律失常作用。 此外,该文章并提出安全界限也要反映不同疾病的严重程度和医学需求: 对于如果不给予治疗就会死亡的疾病,如肿瘤、AIDS、一些感染性疾病等,HERG IC50是Cmax的10倍可认为是安...