ADC是一种异质混合物,包含具有不同药物有效载荷的单克隆抗体混合物。由于这种异质性, 抗体偶联药物(ADC)是一类新型的化学治疗药物,其包含单克隆抗体(mAb),该单克隆抗体可选择性结合与与细胞*性小分子有效载荷相关的肿瘤相关抗原。使用可裂解的酶接头将有效小分子药物载荷附着于抗体。为了确定高度肿瘤特异性的mAb,功效...
在新一代抗体药物偶联物中Sacituzumab govitecan是比较特殊的一个,这不仅是由于其平均药物抗体比例(DAR)高达7.6,即一个hRS7单抗平均连接7.6个SN-38,明显高于通常ADC的2-4个药物。而且为了提高ADC的水溶性并避免沉聚效应,在药物和抗体之间引入一个7聚乙二醇。裂解部分是一个据称对酸不稳定的化学结构(见图中箭头)...
ADC药物的均一性是影响其向中枢神经系统肿瘤递送载药的一个重要因素。有研究显示,具有高DAR但不均一的ADC药物,相较于低DAR的ADC药物,能显著提升在CNS中的载药递送效率和抗肿瘤疗效,可能是因为高DAR的ADC药物疏水性更强和分子量更高...
SN-38 (NK012) is an active metabolite of CPT-11, inhibits DNA topoisomerase I, DNA synthesis and causes frequent DNA single-strand breaks. SN-38 induces autophagy.
使用Expo-ADC32软件包分析数据。每个样本至少计数 10,000 个细胞。结果表示为总阳性细胞相对于未处理对照的百分比。检查 caspase 依赖性细胞凋亡的实验包括添加 100 μM Z-VAD。检查存活信号的实验包括添加 1 μg/mL CD40L、800 U/mL IL-4、50 ng/mL BAFF、20 ng/mL TNF-α,或在纤连蛋白或基质(HS-5 ...
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检...
抗体药物偶联物(Antibody-drug conjugate, ADC)是一类用于治疗癌症的新兴靶向疗法,旨在将小分子化药(Payload)直接递送并杀伤肿瘤细胞,ADC本质上是一种靶向化疗药,已发展到第三代,安全性和有效性都大大提升,相应技术的革新更多的集中在Payload、Linker以及偶联...
sacituzumabgovitecan,下文称作imumu-132,是伊立替康的活性代谢物sn-38的trop-2靶向adc。imumu-132与大多数adc在其使用中等、非超毒性药物、其高的药物与抗体比率(dar)而不损害靶亲和力和药代动力学以及其选择ph敏感、可裂解的接头以给肿瘤和旁观细胞二者赋予细胞毒性方面与大多数adcs不同(cardillo等,2011,clinca...
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