注射用SHR-A1811是我国自主研发的、以HER2为靶点的抗体药物偶联药物(ADC),可特异性结合肿瘤细胞表面上的HER2,通过组织蛋白酶水解释放游离毒素,从而抑制DNA拓扑异构酶I的活性,最终诱导肿瘤细胞的凋亡。由于其高透膜性,还存在较强的旁路杀...
在此背景下，SHR-A1811作为一种新型ADC药物应运而生，它由抗HER2抗体曲妥珠单抗、可裂解连接子及拓扑异构酶I抑制剂有效载荷SHR169265精妙组合而成，展现了治疗潜力。SHR-A1811的有效载荷SHR169265不仅具有更高的膜穿透能力，还显著增强了细胞杀伤效果。尤为关键的是，该药物在连接子与毒素之间创新性地引入了手性环丙...
注射用SHR-A1811是自主研发的、以HER2为靶点的抗体药物偶联物（ADC）。可通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞，在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素，诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。SHR-A1811的设计理念是希望在维持Enhertu（DS-8201a）卓越疗效的同时，能进一步“减毒”：①增强毒素结合连接子的稳定...
此外,SHR-A1811的DAR降低至6,这可能在提供有效的旁观者杀伤和抗肿瘤效果的同时,提高安全性。SHR-A1811通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞,然后在肿瘤细胞的溶酶体内释放毒素,诱导肿瘤细胞凋亡。 SHR-A1811 临床研究 SHR-A1811是一种新型HER2靶向抗体药物偶联物(ADC),其在治疗HER2表达或突变的多种晚期实体瘤中显...
SHR-A1811从分子构成上看是DS-8201的me-too或me-better产品,其与DS-8201有相似的Linker(连接子)和Payload(毒素)。不同的是,SHR-A1811在优化策略上,通过改进分子设计,提升荷载药物的脂溶性(渗透性PAMPA),进而提高ADC的旁观者杀伤效应;有效载荷与连接子临近处引入了一个手性环丙基,适当提高其稳定性,降低荷载药物...
本次拟纳入突破性治疗品种公示名单的拟定适应症为用于既往接受过一种或一种以上治疗方案的HER2阳性不可切除或转移性胆道癌患者。注射用SHR-A1811可通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞，在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素，诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。经查询，目前国外已上市的同类产品有Ado-...
注射用SHR-A1811是恒瑞医药自主研发的、以HER2为靶点的抗体药物偶联物,注射用SHR-A1811可通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞,在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素,诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。SHR-A1811目前已开展多项Ⅰ...
SHR-A1811 是以 HER 2 为靶点的抗体药物偶联物,可特异性结合肿瘤细胞表面上的 HER2, 随后偶联物被内吞至细胞内并转运至溶酶体中,通过组织蛋白酶水解释放游离毒素SHR1 69265, 后者可抑制 DNA 拓扑异构酶 l 的活性, 诱导肿瘤细胞的凋亡。曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和多西他赛是已经被证实对乳腺癌有治疗效果的药物,...
恒瑞医药1月31日公告,子公司苏州盛迪亚生物医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发关于SHR-A1811的《药物临床试验批准通知书》,将于近期开展临床试验。注射用SHR-A1811可通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞,在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素,诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。
注射用SHR-A1811是一种以HER2为靶点的抗体药物偶联物(ADC),通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞,在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素,诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。该产品已经四次被纳入突破性治疗品种,分别用于治疗HER2阳性的复发或转移性乳腺癌、HER2低表达的复发或转移性乳腺癌、HER2突变的晚期非小...