SHR-A1811载荷为新型拓扑异构酶 I 抑制剂 SHR9265，具有更强的渗透性，进而提高ADC的旁观者杀伤效应；有效载荷与连接子临近处引入了一个手性环丙基，适当提高其稳定性，降低荷载药物的外周血释放；药物抗体比（DAR 值）为6，较T-DXd下调，获得更好的疗效和安全性参数。在AACR 2023 大会上，恒瑞公布了 SHR-A181...
从结构来看，SHR-A1403的抗体部分，采用了IgG2亚型人源化抗c-MET的单克隆抗体来降低毒性、提高药物的安全性；Linker部分采用了不可剪切型的连接子ATPPA，从而降低系统毒性和旁观杀伤效应；Payload选择了细胞渗透性较差的新型毒素SHR153024，降低因毒素引起的系统毒性；DAR值为1.7-2.3。据资料显示，在临床前动物试验...
SHR-A2009是由全人源HER3 IgG1单克隆抗体和SHR169106偶联而成,SHR169106是由可酶切的含马来酰亚胺四肽(GGFG)的连接子与9106-IM-2组成,9106-IM-2为DNA拓扑异构酶I抑制剂。SHR-A2009的平均药物抗体偶联比(DAR)为4。该药物可特异性结合肿瘤细胞表面上的HER3,进而被内吞至细胞内并转运至溶酶体中,水解释放游...
SHR-A1811通过改进分子设计和优化毒素选择,降低毒性并增加血清稳定性,提高旁观者杀伤效应;通过优化的药物抗体比(DAR值),获得更好的疗效和安全性参数。 恒瑞医药是国内ADC管线最丰富的企业之一,从2010年开始做ADC平台,目前已有8款产品获批临床,分别为SHR-A1811、SHR-A1201、SHR-A2009、SHR-A1921、SHR-A1403、SHR-...