Nature Reviews Drug Discoverythanks A. Ciulli, E. Fischer and M. Calabrese for their contribution to the peer review of this work. Publisher’s note Springer Nature remains neutral with regard to jurisdictional claims in published maps and institutional affiliations. ...
2021 年，Nature Reviews Drug Discovery 杂志报导了一篇利用 PROTACtability 方法评价蛋白靶点的可 PROTAC 性的文章，文章最后值得 PROTAC 化的靶点包括了激酶 (MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl)、转录因子 (如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR)、表观遗传因子 (如 HDAC 和 BET 溴结构域)和 E3 连接酶本身 (如 MDM2...
A novel model for drug discovery based on proteolysis-targeting chimeras (PROTAC) LI Bing-kun, YANG Ning, LI Peng-yun, ZHENG Zhi-bing* Author information+ History+ 摘要 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是一种利用泛素-蛋白酶体系统对靶蛋白进行降解的双功能分子。近年来,PROTAC技术广泛应用于肿瘤、自身免...
2021 年,Nature Reviews Drug Discovery杂志报导了一篇利用 PROTACtability 方法评价蛋白靶点的可 PROTAC 性的文章,文章最后值得 PROTAC 化的靶点包括了激酶 (MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl)、转录因子 (如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR)、表观遗传因子 (如 HDAC 和...
2021 年,Nature Reviews Drug Discovery 杂志报导了一篇利用 PROTACtability 方法评价蛋白靶点的可 PROTAC 性的文章,文章最后值得 PROTAC 化的靶点包括了激酶 (MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl)、转录因子 (如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR)、表观遗传因子 (如 HDAC 和 BET 溴结构域)和 E3 连接酶本身 (如 MDM2)...
2021 年,Nature Reviews Drug Discovery杂志报导了一篇利用 PROTACtability 方法评价蛋白靶点的可 PROTAC 性的文章,文章最后值得 PROTAC 化的靶点包括了激酶 (MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl)、转录因子 (如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR)、表观遗传因子 (如 HDAC 和 BET溴结构域)和 E3 连接酶本身 (如 MDM2) 等...
2021 年,Nature Reviews Drug Discovery 杂志报导了一篇利用 PROTACtability 方法评价蛋白靶点的可 PROTAC 性的文章,文章最后值得 PROTAC 化的靶点包括了激酶 (MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl)、转录因子 (如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR)、表观遗传因子 (如 HDAC 和 BET 溴结构域)和 E3 连接酶本身 (如 MDM2)...
BRD9、IRAK4等靶点的PROTAC分子已进入临床开发阶段，而根据今年7月发表于Nature Reviews Drug Discovery...
Arvinas公司利用PROTAC Discovery Engine平台快速筛选苗头分子,并将苗头化合物优化后推进至临床。该技术平台可分为3部分:首先利用Arvinas公司的E3知识库以及先进的筛选技术,识别并筛选出E3连接酶配体以及靶标配体;其次利用计算建模以及独特的Linker库以及最先进的蛋白质组学快速设计PROTAC分子;最后通过“Arvinas 规则”优化...
2021 年,Nature Reviews Drug Discovery 杂志报导了一篇利用 PROTACtability 方法评价蛋白靶点的可 PROTAC 性的文章,文章最后值得 PROTAC 化的靶点包括了激酶 (MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl)、转录因子 (如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR)、表观遗传因子 (如 HDAC 和 BET 溴结构域)和 E3 连接酶本身 (如 MDM2)...