Nature Reviews Drug Discovery ）随着 PROTAC 技术从实验室概念到商业化开发的落地，众多初创企业纷纷涌入这一领域，制药巨头也为其发展增加了大量筹码。2021 年，辉瑞（Pfizer）向 PROTAC 领域的明星公司 Arvinas 投资 10 亿美元，用于后者旗下雌激素受体（ER）ARV-471 的商业化和开发工作。2022 年，国内药企济民可...
Nature Reviews Drug Discovery volume 21, pages 181–200 (2022)Cite this article 348k Accesses 379 Altmetric Metrics details Abstract Targeted protein degradation (TPD) is an emerging therapeutic modality with the potential to tackle disease-causing proteins that have historically been highly challenging...
Crews教授和合作伙伴联合在Nature Reviews Drug Discovery上发表综述,总结了 PROTAC 前20年的发展情况,并讨论了未来 20 年PROTAC的四大发展方向。 PROTAC介绍 众所周知,许多在癌症和其他疾病中发挥着关键作用的靶点难以成药,其中一些是由于活性位点宽而浅,难以与小分子桥接;还有一些则具有“光滑”的表面,几乎没有小...
或许我们可以借用期刊《Nature Reviews Drug Discovery》2022 年刊载的题为“PROTAC targeted protein degraders: the past is prologue”的文献综述来一窥未来药物发展新篇章。 小分子靶向药物发展:从抑制到降解 小分子药物开发通常聚焦于筛选高亲和力的抑制剂。小分子抑制剂可通过与靶向蛋白的活性位点或变构位点紧密结合...
近日,睿跃生物的PROTAC新药CG001419临床申请获CDE受理,拟用于治疗癌症和其他疾病(后文介绍)。该公司去年2月完成5000万美元B轮融资,用于推动多个肿瘤靶向蛋白质降解剂和新型E3配体管线的开发,也是唯一登上去年Nature Reviews Drug Discovery发布的在研蛋白降解疗法综述的中国公司。
2022年1月,Nature Reviews Drug Discovery 发表了Crews教授等关于PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)的综述( http://doi.org/10.1038/s41573-021-00371-6)。众所周知,Crews教授是蛋白降解(TPD)领域的先驱,他创办…
2022年4月8日,C4 Therapeutics公布了其首发管线CFT7455的最新临床数据。虽然治疗效果不错,但是初始剂量即引发严重的中性粒细胞减少副作用,为CFT7455的研发蒙上了阴影。也给曾经火热一时的PROTAC技术泼了一盆冷水。 本文回溯2021年3月18日发表在《Nature Reviews Drug Discovery》期刊的一篇有关PROTAC的评论文章,解读...
▲图丨PROTAC 分子作用机制示意图(来源:Nature Reviews Drug Discovery) 随着PROTAC 技术从实验室概念到商业化开发的落地,众多初创企业纷纷涌入这一领域,制药巨头也为其发展增加了大量筹码。2021 年,辉瑞(Pfizer)向 PROTAC 领域的明星公司 Arvinas 投资 10 亿美元,用于后者旗下雌激素受体(ER)ARV-471 的商业化和开...
PROTAC介导的靶向蛋白降解（图片来源：Nature Reviews Drug Discovery）蛋白降解技术经过10多年的积累，科学界和产业界已经开发出数千种PROTAC分子。不过PROTAC并不适用于所有蛋白质类别的降解。由于泛素介导的降解途径发生在细胞内，因此小分子PROTAC目前主要集中在攻击细胞内的靶点，包括胞质蛋白和核蛋白。而一些膜蛋白...
▲图丨PROTAC 分子作用机制示意图(来源:Nature Reviews Drug Discovery) 随着PROTAC 技术从实验室概念到商业化开发的落地,众多初创企业纷纷涌入这一领域,制药巨头也为其发展增加了大量筹码。2021 年,辉瑞(Pfizer)向 PROTAC 领域的明星公司Arvinas投资 10 亿美元,用于后者旗下雌激素受体(ER)ARV-471 的商业化和开发...