7月20日，最新发表在Nature Reviews Drug Discovery杂志上的一篇Perspective中，来自英国的一个科学家团队提出了一个系统的方法来评估蛋白质靶点的可PROTAC性（PROTACtability）。利用这一方法，他们鉴定出了1 067种尚未在文献中被报道的PROTAC靶点，这为基于PROTAC的药物研发提供了潜在的新机会。具体来说，为了便于广...
2022年1月,Nature Reviews Drug Discovery 发表了Crews教授等关于PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)的综述(doi.org/10.1038/s41573-)。众所周知,Crews教授是蛋白降解(TPD)领域的先驱,他创办的公司Avinas始终走在该领域的最前沿,且取得了许多里程碑式的成果。因此,这篇综述必定干货满满,全球该领域的读者也必定趋之若鹜。
近日,蛋白降解领域明星公司Arvinas的联合创始人之一,耶鲁大学的Craig M. Crews教授和合作伙伴联合在Nature Reviews Drug Discovery上发表深度综述,展望了PROTAC靶向蛋白降解技术未来20年的发展方向。作者们指出,靶向蛋白降解领域已经“整装待发”,挑战此前被认为“不可成药”的靶点。 PROTAC技术发展的历史和目前的临床开...
Nature Reviews Drug Discovery ）随着 PROTAC 技术从实验室概念到商业化开发的落地，众多初创企业纷纷涌入这一领域，制药巨头也为其发展增加了大量筹码。2021 年，辉瑞（Pfizer）向 PROTAC 领域的明星公司 Arvinas 投资 10 亿美元，用于后者旗下雌激素受体（ER）ARV-471 的商业化和开发工作。2022 年，国内药企济民可...
近日,PROTAC领域明星公司Arvinas的联合创始人之一,耶鲁大学的Craig M. Crews教授和合作伙伴联合在Nature Reviews Drug Discovery上发表综述,总结了 PROTAC 前20年的发展情况,并讨论了未来 20 年PROTAC的四大发展方向。 PROTAC介绍 众所周知,许多在癌症和其他疾病中发挥着关键作用的靶点难以成药,其中一些是由于活性位点...
2021年7月20日,Nature Reviews Drug Discovery杂志上发表了一篇重磅Perspective:The PROTACtable genome. (图源:nature reviews drug discovery) 这篇文章涉及了一种新兴的药物模式,蛋白水解靶向嵌合体 (proteolysis-targeting chimeras,PROTACs) ,并提出了一种系统评估蛋白质靶标的可PROTAC性(PROTACtability)的方法和1...
Nature Reviews Drug Discoverythanks A. Ciulli, E. Fischer and M. Calabrese for their contribution to the peer review of this work. Publisher’s note Springer Nature remains neutral with regard to jurisdictional claims in published maps and institutional affiliations. ...
Crews教授和合作伙伴联合在Nature Reviews Drug Discovery上发表综述,总结了 PROTAC 前20年的发展情况,并讨论了未来 20 年PROTAC的四大发展方向。 PROTAC介绍 众所周知,许多在癌症和其他疾病中发挥着关键作用的靶点难以成药,其中一些是由于活性位点宽而浅,难以与小分子桥接;还有一些则具有“光滑”的表面,几乎没有小...
来源：Nature Reviews Drug Discovery 除了针对已经被证实的靶点（如IKZF1/3），业界也在开发靶向新靶点的分子胶，比如Helios (IKZF2)、GSPT1。Helios (IKZF2)是一种锌指转录因子，在immuno-oncology信号传导中起着作用，是一个有吸引力的癌症靶点。诺华开发的Helios (IKZF2)分子胶降解剂DKY709作为单药以及联合...
本文回溯2021年3月18日发表在《Nature Reviews Drug Discovery》期刊的一篇有关PROTAC的评论文章,解读PROTAC领域的发展概况。 图1 靶向蛋白降解体蜂拥上临床 PROTAC技术简介 在正式讲解PROTAC技术前,首先得介绍人体的泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasomesystem, UPS), 该系统是细胞内蛋白质降解的主要途径,参与细胞...