与传统小分子抑制剂相比,PROTAC具有独特优势,如催化性质,减少给药剂量和频率,更有效和更持久的作用,增加的选择性以降低潜在毒性,克服耐药性,扩大靶点空间。PROTAC先驱Craig M. Crews在本篇综述中介绍了该领域重要的里程碑,并简要讨论了近年来有关靶向蛋白质降解(TPD...
PROTAC全方位综述:过去、现在和未来 前言 与传统小分子抑制剂相比,PROTAC具有独特优势,如催化性质,减少给药剂量和频率,更有效和更持久的作用,增加的选择性以降低潜在毒性,克服耐药性,扩大靶点空间。PROTAC先驱Craig M. Crews在本篇综述中介绍了该领域重要的里程碑,并简要讨论了近年来有关靶向蛋白质降解(TPD)的经验...
与传统小分子抑制剂相比,PROTAC具有独特优势,如催化性质,减少给药剂量和频率,更有效和更持久的作用,增加的选择性以降低潜在毒性,克服耐药性,扩大靶点空间。PROTAC先驱Craig M. Crews在本篇综述中介绍了该领域重要的里程碑,并简要讨论了近年来有关靶向蛋白质降解(TPD)的经验教训,并推测扩展PROTAC工具箱及提供有前景...
与传统小分子抑制剂相比,PROTAC具有独特优势,如催化性质,减少给药剂量和频率,更有效和更持久的作用,增加的选择性以降低潜在毒性,克服耐药性,扩大靶点空间。PROTAC先驱Craig M. Crews在本篇综述中介绍了该领域重要的里程碑,并简要讨论了近年来有关靶向蛋白质降解(TPD)...
过去 1.1 基于肽的PROTACs 2001年,我们和Deshaies实验室报告了第一个双功能分子,被称为PROTACs(蛋白质降解靶向嵌合体),促进MetAP-2的泛素化和降解。 1.2 小分子PROTACs 我们在2008年首次报道诱导雄激素受体(AR)降解的小分子PROTAC(图2,PROTAC 14):MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂nutlin-3a为E3配体,选择...
与传统小分子抑制剂相比,PROTAC具有独特优势,如催化性质,减少给药剂量和频率,更有效和更持久的作用,增加的选择性以降低潜在毒性,克服耐药性,扩大靶点空间。PROTAC 先驱Craig M. Crews在本篇综述中介绍了该领域重要的里程碑,并简要讨论了近年来有关靶向蛋白质降解(...
过去 1.1 基于肽的PROTACs 2001年,我们和Deshaies实验室报告了第一个双功能分子,被称为PROTACs(蛋白质降解靶向嵌合体),促进MetAP-2的泛素化和降解。 1.2 小分子PROTACs 我们在2008年首次报道诱导雄激素受体(AR)降解的小分子PROTAC(图2,PROTAC 14):MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂nutlin-3a为E3配体,选择...