作者: 中国自主研发的全球首个过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)全激动剂西格列他钠的III期RECAM研究[1]核心结果首次亮相,由北京大学人民医院高蕾莉教授现场介绍研究结果、北京大学人民医院纪立农教授对研究予以精彩点评。该研究旨在评估西格列他钠联合二甲双胍用于二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的有效性...
PPAR包括三个受体 a, b, r 其实市场上就有PPAR-r激动剂叫吡格列酮。部分的试验也显示对脂肪肝有效。但限制它大量使用的最主要原因 1)体重可能增加 2)可能少量增加膀胱癌的风险 3)下肢水肿 4)可能增加骨质疏松 5)可能增加心衰风险 部分的副作用是剂量依赖性的 中生引进的Lanifibrano作为PPAR全激动剂,无法回避...
国外研究表明 PPAR α激动剂对人体肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性[1-2]。有学者[3]报道了 PPAR α激动剂非诺贝特可以起到阻止人体肝癌细胞增殖的作用。Holland [4]等研 究发现在 PPARα受体在人类子宫内膜癌组织中存在高度表达的现象,进一 步研究发现 PPARα受体激动剂非诺贝特可以起到抑制人体子宫内膜癌细胞 的...
西格列他钠属于非TZD(噻唑烷二酮)类结构的PPAR(过氧化物酶增殖体活化受体)全激动剂,激活PPARα、γ、δ三个亚型;吡格列酮属于传统的TZD类结构,但是不同于同类的罗格列酮只激活PPARγ,吡格列酮对PPARα也有部分激活活性,因此在血糖之外也有部分降低甘油三酯水平的作用,这可能也是在临床试验中吡格列酮相比罗格列酮有...
3、西格列他钠,商品名双洛平,是深圳微芯生物科技股份有限公司研发并具有自主知识产权的中国原创1类新药,全球首个获批治疗ⅱ型糖尿病的ppar全激动剂。适度均衡激活pparα、γ、δ三个亚型,直击胰岛素抵抗,综合调控糖、脂、蛋白及能量代谢。 4、glp-1受体激动剂是一类模拟肠道分泌的glp-1激素的药物,可刺激胰岛素分泌,...
PPAR全激动剂联合GLP‑1受体激动剂治疗糖尿病及其并发症,以及含有PPAR全激动剂和GLP‑1受体激动剂的药物组合物。PPAR全激动剂(例如西格列他钠)联合GLP‑1激动剂(例如利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽)具有很好的协同效应,联合治疗糖尿病及其并发症显示出令人意外的疗效,为糖尿病的治疗提供了一种新的联合用药...