靶向PD-1/PD-L1小分子的作用机制 尽管多数分子设计来自于能够与PD-1:PD-L1复合物中的一个结合并阻止相互作用，但新出现的数据表明，一些化合物拮抗PD-1信号传导具有额外的复杂性。诱导PD-L1二聚并抑制PD-1:PD-L1相互作用 通过晶体结构研究，一些化合物被证明通过诱导PD-L1二聚化来抑制PD-1:PD-L1相互作用。...
其中，30名患者的PD-L1表达为阴性（占53.6%），19名患者的PD-L1表达为弱阳性（TPS分数在1%-49%之间），而7名患者的PD-L1表达TPS分数超过了50%。通过持续跟踪和随访，我们发现这些患者使用ALK靶向药阿来替尼的治疗效果差不多，也就是说，患者是否从靶向药物中获益与PD-L1表达无关。更令人惊讶的是，如果患者PD...
Imfinzi是一种单克隆抗体,可与PD-L1蛋白结合,阻断PD-L1与PD-1和CD80蛋白的相互作用,对抗肿瘤的免疫逃逸策略,释放对免疫应答的抑制。Lynparza则是一种“first-in-class"的PARP抑制剂,也是首个合成致死靶向治疗药物,用于靶向带有同源重组修复(HRR)...
随着肿瘤免疫治疗逐渐成为目前临床靶向药物研发的重要方向之一,越来越多的肿瘤免疫治疗基因靶点进入研发视野,PD-1、PD-L1靶点无疑是目前最为火热的原研药研发聚焦点,大量已上市及在研的P… 小橘子 张绪超教授带你从PD-L2角度看PD-1/PD-L1抑制剂 三度医学发表于肿瘤心脏病... PD-1/PD-L1抑制剂真的是神药么?
比如目前用的比较广泛的PD-1抑制剂,尽管多个实体肿瘤都在使用PD-1,但是相比传统化疗只能改善了部分的生存期,另一个类别的广谱抗癌药属于抗血管生成机制的靶向药,如仑伐替尼、贝伐单抗等等,通过阻断了肿瘤的血管生成起到了让患者获益的目的,但肿瘤最后还是会产生耐药机制。
HLX43是一款靶向程序性死亡-配体1(PD-L1)的新型ADC药物,由高度特异性的全人lgG1 PD-L1抗体分子、可裂解的新型连接子-荷载毒素偶联制备而成,其药物抗体比(drug-to-antibody ratio, DAR)约为8。 HLX43的荷载毒素为一种新型DNA拓扑异构酶I(Topoisomerase I)小分子抑制剂,通过造成DNA双链断裂,阻断DNA复制,从而导...
在机制研究上，研究团队发现，PD-L1/TLR7双靶向NDC的药效发挥主要依赖于NK细胞和CD8+T细胞，且随着给药进程可动态调控肿瘤组织中PD-L1的表达，有利于NDC的进一步肿瘤靶向递送，其抗肿瘤作用主要依赖于宿主PD-L1轴的表达。经典抗体及其ADC由于其体积大，难以穿透实体瘤；纳米抗体偶联小分子激动剂很好的解决了经典抗体...
PD-1帕博利珠单抗 默克PD-1纳武利尤单抗 百时美施贵宝PD-L1阿替利珠单抗 基因泰克/罗氏PD-L1在小鼠肥大细胞瘤模型上的过表达在体外抑制了肿瘤靶向的T细胞毒性,进而促进了肿瘤特异性T细胞的凋亡和免疫逃逸,这些作用通过抗体介导的PD-L1阻断被中和。此外,在几个实验中,阻断PD-L1可以促进免疫介导的对表达PD-L1的...
目前为止,获得美国FDA批准上市6种PD-1/PD-L1靶向药 1、Bavencio(阿维鲁单抗) Bavencio(阿维鲁单抗)是由辉瑞和默克合作开发的一款免疫肿瘤学药物,于2017年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。阿维鲁单抗(Bavencio)是一种靶向程序性细胞死亡蛋白配体1(PD-L1)的人单克隆抗体,是全球首个治疗转移性默克尔细胞癌...
今天的主人翁就是目前全宇宙首个获批的PD-L1抑制剂Tecentriq(Atezolizumab)。它是以癌症细胞上发现的蛋白PD-1/PD-L1为靶点,通过阻断这些它们之间的相互作用来抑制癌细胞 的生长的一种靶向药物。 经药品说明书了解Tecentriq(Atezolizumab)...